Levomepromazin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Phenothiazine, der in der Psychopharmakotherapie eingesetzt wird. Es handelt sich um ein niederpotentes (schwaches) Antipsychotikum, das als starkes Sedativum dient.
Wirkprofil Als niederpotentes Neuroleptikum mit einer neuroleptischen Potenz von 0,5 steht bei Levomepromazin die sedierende Komponente im Vordergrund des Wirkspektrums; die antipsychotischen Eigenschaften sind eher gering. Angezeigt ist Levomepromazin u. a. bei psychomotorischen Erregungszuständen. Weiterhin wird es in der Kombinationstherapie bei starken und/oder chronischen Schmerzen verwandt.
Pharmakodynamik Levomepromazin hemmt Dopamin (D2 und D4) -Rezeptoren, Serotoninrezeptoren (5HT2A) und Histamin1-Rezeptoren (H1) sowie muskarinerge Acetylcholinrezeptoren (AChM).
Indikationen Levomepromazin ist zur Anwendung zugelassen bei Erregungszuständen, die im Rahmen psychotischer Störungen oder bei Manie auftreten.
Als Besonderheit unter den Phenothiazinen besteht daneben noch die Indikation für die Kombinationstherapie schwerer bzw. chronischer Schmerzen.
Obwohl keine randomisierten und kontrollierten Studien existieren, wird Levomepromazin in der Palliativmedizin häufig zur Sedierung bei terminaler Agitation/Unruhe und als Reservemedikament zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen eingesetzt.Cochrane Database Syst Rev. 2015 Nov 2;(11):CD009420. doi:10.1002/14651858.CD009420.pub3.
Darreichungsformen, Dosierung Levomepromazin liegt in Handelspräparaten in Form von Tabletten und Tropfen/Lösung zum Einnehmen sowie als Injektionslösung vor.
Die mittlere Tagesdosis beträgt 30–75 mg (stationär maximal 300 mg pro Tag). Die Tagesdosis soll dabei auf mehrere Gaben verteilt werden, wobei die Hälfte oder ein größerer Teil am Abend verabreicht werden soll.
Nebenwirkungen Sehr häufig: vor allem zu Behandlungsbeginn, bei hoher Dosierung oder parenteraler Verabreichung kann es zu vermehrter Müdigkeit, vegetativen Störungen mit ausgeprägter orthostatischer Dysregulation (Reaktion bei Lageänderungen), tiefem Blutdruck, Tachykardie (anhaltend beschleunigter Puls) und EKG-Veränderungen kommen. Häufig: extrapyramidalmotorische Nebenwirkungen wie Frühdyskinesien (Zungen-Schlund-Krämpfe, Schiefhals, Kiefermuskelkrämpfe, Blickkrämpfe, Versteifung der Rückenmuskulatur), Parkinson-Syndrom (Hypomimie, Tremor, Rigor, Akinese, Hypersalivation), Akathisie (Bewegungsdrang, Unfähigkeit, sitzen zu bleiben). In diesen Fällen ist eine Reduzierung der Dosierung und die Komedikation mit einem Antiparkinsonmedikament wie Biperiden in Erwägung zu ziehen. Vegetative Begleiterscheinungen wie Akkommodationsstörungen, trockener Mund, Gefühl verstopfter Nase, Erhöhung des Augeninnendrucks, Obstipation und Miktionsstörungen treten häufig auf, ebenso Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe und Appetitverlust. Gelegentlich: allergische Reaktionen, allergische Hautreaktionen und Photosensibilität, ferner Pigmenteinlagerungen in Cornea und Linse, schwere Leberfunktionsstörungen, Abfluss-Störungen der Galle, Ikterus (Gelbsucht), Unruhe, Erregung, Benommenheit, depressive Verstimmung, Lethargie, Schwindelgefühl, Exazerbation psychotischer Symptome, seltener Zeichen von Erregung und Verwirrtheit – insbesondere unter Kombination mit anticholinerg-wirksamen Arzneimitteln – und cerebrale Krampfanfälle sowie Regulationsstörungen der Körpertemperatur.Fachinformation Levomepromazin-neuraxpharm (Injektionslösung)Florian Holsboer, Gerhard Gründer, Otto Benkert: Handbuch der Psychopharmakotherapie: mit 155 Tabellen. Springer, Heidelberg 2008, ISBN 978-3-540-20475-6.
Chemie Die Synthese von Levomepromazin ist in der Literatur beschrieben.Axel Kleemann, Jürgen Engel, Bernd Kutscher, Dieter Reichert: Pharmaceutical Substances. 4. Auflage. 2 Bände. Thieme-Verlag, Stuttgart 2000, ISBN 3-13-558404-6, S. 1168–1169; seit 2003 online mit halbjährlichen Ergänzungen und Aktualisierungen. Levomepromazin wird ausschließlich enantiomerenrein in der (R)-Form arzneilich verwendet.
Handelsnamen Monopräparate Levium (D), Neurocil (D), Nozinan (A, CH), diverse Generika (D)
Siehe auch Liste von Antipsychotika
Einzelnachweise
Kategorie:Phenothiazin Kategorie:Methoxybenzol Kategorie:Diamin Kategorie:Arzneistoff Kategorie:Antipsychotikum Kategorie:Psychotroper Wirkstoff Kategorie:Synthetische psychotrope Substanz