Promazin ist eine heterocyclische, aromatische Verbindung aus der Gruppe der Thiazine und Grundkörper der Promazine. Es ist ein schwach potentes, klassisches Neuroleptikum aus der Gruppe der Phenothiazine. Es wurde 1950 von Rhône-Poulenc patentiert. Als Arzneistoff wurde es in Deutschland früher unter den Namen Protactyl und Sinophenin vermarktet. Es ist einer der ältesten Wirkstoffe zur Behandlung der Schizophrenie, wurde aber weitgehend von neueren Wirkstoffen verdrängt.

Indikation Psychotische Zustände. Manische Phase bei bipolaren Störungen. Psychomotorische Unruhe- und Spannungszustände, z. B. während eines Alkoholentzugs. Spezifische Formen von Übelkeit und Brechreiz, wo Mittel der ersten Wahl kontraindiziert sind oder nicht die erwartete Wirkung erzielen.compendium.ch, siehe unter Prazine®.

Wirkmechanismus

Promazin blockiert wie alle Phenothiazine eine ganze Reihe von Rezeptoren für Neurotransmitter, wie etwa D2-, α1-, 5-HT2-, H1- und M1-Rezeptoren, wodurch eine antipsychotische, sedierende, anti-adrenerge, antihistaminische, anticholinerge, ganglienblockierende, antiemetische und lokalanästhetische Wirkung entstehen kann. Promazin wirkt zudem als FIASMA (funktioneller Hemmer der sauren Sphingomyelinase). + Bindung zu Rezeptoren in nM (Ki) Rezeptor Ki (nM) Referenz α1A-Adrenozeptor (Ratte) 3,74 DrugMatrix In-vitro-Pharmakologie α1B-Adrenozeptor (Ratte) 4,53 DrugMatrix In-vitro-Pharmakologie α1D-Adrenozeptor (Mensch) 6,18 DrugMatrix In-vitro-Pharmakologie α2A-Adrenozeptor (Mensch) 126 DrugMatrix In-vitro-Pharmakologie α2B-Adrenozeptor (Mensch) 8,42 DrugMatrix In-vitro-Pharmakologie α2C-Adrenozeptor (Mensch) 37 DrugMatrix In-vitro-Pharmakologie D1-Rezeptor (Mensch) 1232 DrugMatrix In-vitro-Pharmakologie D2-Rezeptor (Mensch) 168-300 DrugMatrix In-vitro-Pharmakologie, J Pharmacol Exp Ther (2005) 315: 1278-87 [PMID 16135699] D3-Rezeptor (Mensch) 69-159 DrugMatrix In-vitro-Pharmakologie, J Pharmacol Exp Ther (2005) 315: 1278-87 [PMID 16135699] H1-Rezeptor (Mensch) 0,4 DrugMatrix In-vitro-Pharmakologie H2-Rezeptor (Mensch) 2810 DrugMatrix In-vitro-Pharmakologie M1-Rezeptor (Mensch) 117 DrugMatrix In-vitro-Pharmakologie M2-Rezeptor (Mensch) 387 DrugMatrix In-vitro-Pharmakologie M3-Rezeptor (Mensch) 88 DrugMatrix In-vitro-Pharmakologie M4-Rezeptor (Mensch) 42 DrugMatrix In-vitro-Pharmakologie M5-Rezeptor (Mensch) 46 DrugMatrix In-vitro-Pharmakologie NET (Mensch) 13 DrugMatrix In-vitro-Pharmakologie 5-HT1A-Rezeptor (Ratte) 2955 DrugMatrix In-vitro-Pharmakologie 5-HT2A-Rezeptor (Mensch) 6,7 DrugMatrix In-vitro-Pharmakologie 5-HT2B-Rezeptor (Mensch) 221 DrugMatrix In-vitro-Pharmakologie 5-HT2C-Rezeptor (Mensch) 52 DrugMatrix In-vitro-Pharmakologie 5-HT6-Rezeptor (Mensch) 127 DrugMatrix In-vitro-Pharmakologie SERT (Serotonin-Transporter) (Mensch) 46 DrugMatrix In-vitro-Pharmakologie Sigma1-Rezeptor (Mensch) 114 DrugMatrix In-vitro-Pharmakologie

Unerwünschte Wirkungen Wie bei allen klassischen Neuroleptika können unter der Behandlung mit Promazin extrapyramidal-motorische Effekte auftreten.

Häufig treten Tagesmüdigkeit, Mundtrockenheit und Blutdruckschwankungen sowie Miktionsstörungen, Obstipation und Tachykardie auf. Diese unerwünschten Wirkungen (Nebenwirkungen) verschwinden bei Promazin im Verlauf der Behandlung oder lassen sich durch ein Herabsetzen der Dosis zurückdrängen.

Seltener treten Störungen der Hämatopoese, Cholestase, endokrine Störungen, Ekzeme und Photosensibilisierung auf, in Einzelfällen wurden auch Krampfanfälle oder Glaukombildung beobachtet. Auch Dyskinesien, nach langdauernder Behandlung auch Spätdyskinesien, können auftreten.

Sehr selten kommt es zur Entwicklung eines malignen neuroleptischen Syndroms mit Fieber, Muskelsteifigkeit und Bewusstseinstrübung.

Bei Langzeitbehandlung und/oder einer hohen Dosierung von Promazin kann es zu Einlagerungen in die Hornhaut und die Linse des Auges kommen.

Handelsnamen Prazine (CH), Protactyl (D, in Deutschland und Österreich gibt es keine Promazin-Präparate mehr).Walter Schunack: Arzneistoffe. Springer-Verlag, 2013, ISBN 978-3-322-83553-6, S. 139 (). Wird in der Schweiz noch von Ärzten verschrieben (Promazine HCI).

Siehe auch Liste von Antipsychotika

Einzelnachweise

Kategorie:Arzneistoff Kategorie:Antipsychotikum Kategorie:Dimethylamin Kategorie:Phenothiazin Kategorie:Psychotroper Wirkstoff Kategorie:Synthetische psychotrope Substanz