Histamin-Rezeptoren sind G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, über die der Neurotransmitter und das Gewebshormon Histamin seine Funktionen vermittelt. Zur Familie der Histamin-Rezeptoren gehören die Rezeptoren H1, H2, H3 und H4. Die Rezeptoren H1, H2 und H4 sind insbesondere die Ursache für die Wirkungen des Histamins im Rahmen von Abwehrreaktionen, wie beispielsweise Mastzellaktivierung, Freisetzung von Interleukinen, Rekrutierung von Leukozyten, Hautrötung, Magensäurefreisetzung, Erbrechen sowie Erweiterung und Erhöhung der Permeabilität kleiner Blutgefäße verbunden mit Nesselsucht. Der H3-Rezeptor vermittelt, neben dem H1-Rezeptor, die Neurotransmitterfunktionen des Histamins. Zu diesen gehören beispielsweise die Regulierung der Freisetzung von Histamin (Autoregulation), Acetylcholin, Noradrenalin und Serotonin und die Regulierung der circadianen Rhythmik.
H1 H2 H3 H4 Genetik Genlocus 3q25 5q35 20q13.33 18q11.2 Exons 1 1 3 3 Protein Struktur 7TM 7TM 7TM 7TM Länge 487 Aminosäuren 359 Aminosäuren 445 Aminosäuren 390 Aminosäuren Pharmakologie Signaltransduktion Gq/11 Gs Gi/o Gi/o Funktion systemische VasodilatationHautrötungTag-Nacht-RhythmusErbrechenBronchokonstriktion MagensäuresekretionReflextachykardie Neurotransmission Mastzell-Chemotaxis Agonisten HistaminHistaprodifen HistaminBetazol Histaminα-MethylhistaminImmepipImetit Histamin4-Methylhistamin Antagonisten LoratadinCetirizinFexofenadinDoxylaminDiphenhydramin CimetidinFamotidinRanitidinRoxatidin CiproxifanThioperamidClobenpropit ThioperamidJNJ 7777120
Literatur C. R. Ganellin: Pharmacology of Histamine Receptors. Elsevier, 2013, ISBN 978-1-483-19341-0.
Histamin-Rezeptor Kategorie:Proteingruppe