Konjugierte Estrogene (auch konjugierte Östrogene oder konjugierte equine Estrogene) sind ein Gemisch von Natriumsalzen verschiedener wasserlöslicher Estrogensulfate. Sie werden für die Hormonersatztherapie (HET) bei Wechseljahresbeschwerden der Frau eingesetzt.
Abgrenzung Die medizinisch-therapeutisch gemeinte Bezeichnung „Konjugierte Estrogene“ ist abzugrenzen von der unter (bio)chemischen Aspekten gemeinten Bedeutung „Estrogenkonjugate“.
Eigenschaften
Die konjugierten Estrogene werden aus dem Urin trächtiger Stuten gewonnen oder synthetisch hergestellt. Die beiden Hauptkomponenten sind die Natriumsalze der 3-Sulfatester („Sulfatkonjugate“) des Estrons (52,5–61,5 %) und des Equilins (22,5–30,5 %), die gemäß Arzneibuchspezifikation in Summe 79,5–88,0 % ausmachen. Begleitend sind die Natriumsalze sulfatierter weiterer Estrogene, etwa des 17α-Dihydroequilins (13,5–19,5 %), des 17α-Estradiols (2,5–9,5 %) und des 17β-Dihydroequilins (0,5–4,0 %) enthalten. Monographie „Estrogens, conjugated“, European Pharmacopoeia 10th Edition (Ph. Eur. 10.0), EDQM Council of Europe, 2019.
Das Stoffgemisch liegt, in einem geeigneten pulverförmigen Verdünnungsmittel dispergiert, als weißes bis bräunliches Pulver vor.
Equilin ist ein bei Pferden vorkommendes Estrogen und für den Menschen nicht physiologisch.
Anwendung Die orale Anwendung erfolgt als Monotherapie oder in Kombination mit einem Progestin, z. B. Medrogeston oder mit dem selektiven Estrogenrezeptor-Modulator (SERM) Bazedoxifen.
Sonstiges Tierschützer kritisieren die nicht artgerechte Haltung der trächtigen Stuten, die der Gewinnung von konjugierten Estrogenen aus dem Stutenurin dient.PMU – Hormonpräparate aus Stutenurin, aktiontier.org, 14, April 2017.
Konjugierte equine Estrogene werden in der HET hauptsächlich (Stand 2017) in den USA verwendet, während in Europa am häufigsten das Estradiol gegeben wird.Francisco Quereda: Hormone Therapy (I): Estrogens, Progestogens, and Androgens. In: Springer eBooks. 2017, S. 181–196 .
Handelspräparate Monopräparate (ATC-Code: ): Presomen (D, a.H.), Premarin (USA, UK, CA)
Kombinationspräparate: mit Medrogeston (ATC-Codes: , ): Presomen compositum (D, a.H.), Presomen conti (D, a.H.) mit Bazedoxifen (ATC-Code: ): Duavive (EU),Duavive auf der Website der EMA, abgerufen am 27. Mai 2023. Duavee (USA)
Regulierung Über den Safe Drinking Water and Toxic Enforcement Act of 1986 besteht in Kalifornien seit 27. Februar 1987 eine Kennzeichnungspflicht für Produkte, die konjugierte Estrogene enthalten.
Literatur Bhagu R. Bhavnani, Frank Z. Stanczyk: Pharmacology of conjugated equine estrogens: Efficacy, safety and mechanism of action. In: The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology. 2014, Band 142, S. 16–29. DOI:10.1016/j.jsbmb.2013.10.011.
Weblinks
Einzelnachweise
Kategorie:Arzneistoff Kategorie:Stoffgemisch
Kategorie:Anelliertes Benzol Kategorie:Schwefelsäureester Kategorie:Natriumverbindung