Itraconazol ist ein systemisch wirkendes Antimykotikum aus der Gruppe der Triazole, das bei oraler Verabreichung größtenteils im Darm resorbiert wird und in den Blutkreislauf gelangt. Die Resorptionsrate wird durch das Säuremilieu des Magens beeinflusst.Informationen Itraconazol STADA 100 mg-Kapseln (PDF; 0,4 MB). Das Arzneimittel steht auch zur intravenösen Therapie zur Verfügung.ZCT: Neueinführung Itraconazol iv, 1/2005.
Itraconazol, die Nachfolgesubstanz von Ketoconazol, wirkt wie alle anderen Antimykotika nur gegen bestimmte Pilzarten. Die Verstoffwechslung erfolgt über das Cytochrom CYP3A4.
Die Halbwertszeit hängt von der Dosierung und der Dauer der Einnahme ab und beträgt bei Einmalgabe von 100 mg 15 Stunden, bei Einmalgabe von 400 mg 25 Stunden und nach Einnahme von 400 mg pro Tag über 2 Wochen 42 Stunden.ZCT: Neueinführung Itraconazol, 4/1991.
Itraconazol ist in Deutschland verschreibungspflichtig und birgt u. a. das Risiko von Herzinsuffizienz und Leberschäden.Risiken der Nagelpilz-Behandlung … Itraconazol (SEMPERA u. a.): Herzinsuffizienz. In: Arznei-Telegramm 2001; Jg. 32, Nr. 6, S. 63.
Wegen variabler Bioverfügbarkeiten können bei Einnahme von Itraconazol als Kapseln oder Saft Serumspiegelbestimmungen sinnvoll sein.
Stereoisomerie Itraconazol ist ein Gemisch von zwei Diastereomeren, die racemisch vorliegen.Europäisches Arzneibuch. Deutscher Apotheker Verlag Stuttgart, 6. Ausgabe, 2008, S. 2927–2929, ISBN 978-3-7692-3962-1. Folglich ist der Arzneistoff ein Gemisch von vier Stereoisomeren.
Einsatzbereich/Wirksamkeit Die antimykotische Wirkung von Itraconazol basiert auf der Reduktion der Ergosterol-Synthese in den Pilzzellen, das dort ein lebenswichtiger Bestandteil der Zellmembran ist.
Eingesetzt wird Itraconazol zur Therapie und Prophylaxe von Systemmykosen, insbesondere bei oraler und ösophagealer Candidose.Marianne Abele-Horn: Antimikrobielle Therapie. Entscheidungshilfen zur Behandlung und Prophylaxe von Infektionskrankheiten. Unter Mitarbeit von Werner Heinz, Hartwig Klinker, Johann Schurz und August Stich, 2., überarbeitete und erweiterte Auflage. Peter Wiehl, Marburg 2009, ISBN 978-3-927219-14-4, S. 272.
Die Wirksamkeit ist durch In-vitro-Studien belegt bei Infektionen durch: Dermatophyten (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum) Hefen (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., einschließlich C. albicans, C. glabrata und C. krusei) Aspergillus spp. Histoplasma capsulatum Paracoccidioides brasiliensis Sporothrix schenckii Fonsecaea spp. Cladosporium spp. Blastomyces dermatitidis sowie unterschiedliche andere Pilze und Hefen.
Infektionen mit häufig verminderter Empfindlichkeit (erhöhte MHK) gegen Itraconazol sind: Candida glabrata Candida tropicalis Candida krusei Candida guilliermondii Fluconazol-resistente Candida-spp.-Isolate
Itraconazol ist unwirksam gegen: Zygomycota (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. und Absidia spp.) Fusarium spp. Scedosporium spp. Scopulariopsis spp.
Die Zahl der nachgewiesenen Stämme mit Resistenzen gegen Itraconazol hat sich bei Aspergillus fumigatus seit den 2000er Jahren deutlich erhöht. Die zunehmende Verwendung von Azolen in der Landwirtschaft wird dafür verantwortlich gemacht.Matt Richtel, Andrew Jacobs: A Mysterious Infection, Spanning the Globe in a Climate of Secrecy. In: New York Times, 6. April 2018Joseph Heitman: Emergence of Azole-Resistant Aspergillus fumigatus Strains due to Agricultural Azole Use Creates an Increasing Threat to Human Health. Oktober 2013, PMID 3812019
Wechselwirkungen Itraconazol benötigt ein saures Milieu, um im Verdauungstrakt aufgenommen zu werden. Die Einnahme von Magensäureblockern oder basischen Medikamenten kann die Aufnahme der Substanz behindern.Matthew J. Cervelli, Graeme R Russ: Principles of Drug Therapy in Chronic Kidney Disease and Renal Replacement Therapy. In: Jürgen Floege, Richard J Johnson, John Feehally: Comprehensive Clinical Nephrology. 4. Auflage. St. Louis 2010, S. 883.
Nebenwirkungen Als häufige, in klinischen Studien aufgetretene Nebenwirkungen sind zu nennen: Kopfschmerzen, Übelkeit, Durchfall, Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen, Blähungen, Leberfunktionsstörungen, Schnupfen und Nasennebenhöhlenentzündung, Infektion der oberen Atemwege, Ausschlag.. Eintrag in Onmeda.
Handelsnamen Monopräparate Sempera (D), Siros (D), Sporanox (A, CH), zahlreiche Generika (D, A, CH) Veterinärmedizin Fungitraxx, Itrafungol
Literatur Marianne Abele-Horn: Antimikrobielle Therapie. Entscheidungshilfen zur Behandlung und Prophylaxe von Infektionskrankheiten. Unter Mitarbeit von Werner Heinz, Hartwig Klinker, Johann Schurz und August Stich, 2., überarbeitete und erweiterte Auflage. Peter Wiehl, Marburg 2009, ISBN 978-3-927219-14-4, S. 272.
Weblinks
Eintrag Itraconazol auf Onmeda.
Einzelnachweise
Kategorie:Arzneistoff Kategorie:Antimykotikum Kategorie:Dichlorbenzol Kategorie:Piperazin Kategorie:Azolin Kategorie:Dioxolan Kategorie:Triazol Kategorie:Cycloharnstoff Kategorie:N-Alkylamid