Heroin (griechisches Kunstwort: , siehe Heros), auch Diamorphin oder Diacetylmorphin (DAM), Handelsname Diaphin, ist ein halbsynthetisches, stark analgetisches Opioid und Rauschgift mit einem sehr hohen Abhängigkeitspotential bei jeder Konsumform. Trotz 1,5-Eberhard Klaschik: Schmerztherapie und Symptomkontrolle in der Palliativmedizin. In: Stein Husebø, Eberhard Klaschik (Hrsg.): Palliativmedizin. 5. Auflage, Springer, Heidelberg 2009, ISBN 3-642-01548-4, S. 207–313, hier: S. 232. bis 3-fachHeroin. EMCDDA. höherer schmerzstillender Wirksamkeit des Diamorphins im Vergleich zur Stammsubstanz Morphin ist die therapeutische Anwendung von Diamorphin (Heroin) in den meisten Ländern verboten.Wissenschaft-Online-Lexika: Eintrag zu Heroin im Lexikon der Biochemie, abgerufen am 27. März 2012.

Geschichte Die Geschichte des Konsums von betäubenden oder euphorisierenden Opiaten reicht bis ungefähr 2000 bis 3000 v. u. Z. in das alte Ägypten.Martin Booth: Opium: A History. St. Martin’s Griffin, 2013, ISBN 978-1-4668-5397-3. Chemiker versuchten ab dem 19. Jahrhundert, ein synthetisches Äquivalent zu dem Naturstoffextrakt Opium zu finden und ein Heilmittel zu entwickeln, das schnell herzustellen war und auch entsprechend vermarktet werden konnte.Humberto Fernandez, Therissa A. Libby: Heroin: Its History, Pharmacology & Treatment, Library of addictive drugs. Hazelden Publishing, 2013, ISBN 978-1-59285-990-0.

mini|Heroin-Medikamentenflasche von Bayer mini|hochkant|Werbeschild von Bayer für US-Apotheken, vor dem staatlichen Heroinverbot 1924 Der englische Chemiker Charles Romley Alder Wright untersuchte 1873 die Reaktionen von Alkaloiden wie Morphin mit Essigsäureanhydrid. Zwanzig Jahre später befasste sich der im Bayer-Stammwerk in Elberfeld (Wuppertal-Elberfeld) beschäftigte Chemiker und Pharmazeut Felix Hoffmann mit dieser Reaktion, die direkt zu Diacetylmorphin führte. Bayer entwickelte hieraus ein Verfahren zur Synthese von Diacetylmorphin und ließ sich dafür am 27. Juni 1898 den Markennamen „Heroin“ schützen, der unter der Nummer 31650 beim Reichspatentamt verzeichnet wurde.125. Jahrestag: Als Heroin noch ein „heroisches“ Arzneimittel war. vom 23. August 2022 faszinationchemie.de, abgerufen am 3. Februar 2026Wort-Bildmarke „Heroin“ vom 18. Mai 1898 mit Eintragung am 27. Juni 1898 in das „Waarenverzeichniß“ unter der Nr. 31650 (altes Aktenz. F 2456) für die „Actiengesellschaft Farbenfabriken vorm. Friedr. Bayer & Co., Elberfeld.“ Veröffentlicht im „Waarenzeichenblatt“, herausgegeben vom kaiserlichen Patentamt, im Juli 1898, V. Jahrgang, Heft 7 auf Seite 506. Die Marke wurde als „pharmazeutisches Produkt“ zum „Verkauf von chemischen Produkten“ eingetragen. Die Eintragungsdokumente sind nicht online abrufbar, können durch das DPMA auf Anfrage übersandt werden.

Heroin wurde in einer Werbekampagne in zwölf Sprachen als ein oral einzunehmendes Schmerz- und Hustenmittel vermarktet. Es wurde außerdem bei etwa 40 weiteren Indikationen angewendet, zum Beispiel bei Bluthochdruck, Lungenerkrankungen, Herzerkrankungen, zur Geburts- und Narkoseeinleitung sowie als „nicht süchtigmachendes Medikament“ gegen die Entzugssymptome von Morphin und Opium. Es wurde angenommen, Heroin habe alle Vorteile von Morphin, aber kaum Nebenwirkungen – zunächst wurden lediglich Verstopfung und leichte sexuelle Lustlosigkeit als solche vermutet. Heroin wurde von vielen Ärzten und Patienten zunächst positiv aufgenommen. Doch 1904 wurde erkannt, dass Heroin noch stärker oder schneller als Morphin abhängig macht und dass Patienten bei wiederholter Einnahme bald eine größere Heroinmenge brauchten, um dessen anfängliche Wirkung erneut zu erzielen. Einige Ärzte warnten, dass Heroin das gleiche Abhängigkeitspotenzial wie Morphin habe; diese Erkenntnis verbreitete sich aber nur langsam. Das lag unter anderem daran, dass die orale Darreichungsform eine relativ langsame Aufnahme des Stoffes bewirkt, wodurch starke Rauschzustände in der Regel ausblieben.

Ab etwa 1910 wurde vor allem in den Vereinigten Staaten von Amerika, wo die Morphin- und Opiumsucht häufiger und in breiteren Schichten vorkam als in Europa, die von der Droge Heroin ausgehende Gefahr erkannt. Als in den USA bekannt wurde, dass geschnupftes und insbesondere intravenös gespritztes Heroin eine weitaus stärkere Wirkung hatte, stiegen viele Opioidabhängige auf die leicht erhältliche Substanz um, die außerdem nebenwirkungsärmer als Morphin war (hinsichtlich Histaminreaktion). Die Zahl der Abhängigen stieg rasch an, so auch unter oftmals stigmatisierten und mit Opiumkonsum in Verbindung gebrachten chinesischen Einwanderern. Zunächst erließen einzelne Bundesstaaten der USA verschiedene Gesetze zwecks Verbot einiger Opioide. Später, auf der ersten Opiumkonferenz 1912, wurde zum ersten Mal ein staatenübergreifendes Verbot diskutiert.

Rund zehn Jahre nach der Markteinführung zeigte sich das Suchtpotenzial des Präparates immer deutlicher ab. Mit der Haager Opiumkonvention von 1912 wurde Heroin dieselbe Kategorie wie Morphin oder Kokain eingestuft, was in vielen Ländern Verbote oder eine Verschreibungspflicht zur Folge hatte. In Deutschland wurde Heroin ab 1917 verschreibungspflichtig. Nachdem es 1925 nahezu weltweit verboten war, stellte Bayer die Produktion im Mai 1940 vollständig ein.Volker: Schmidt: Weltapotheke mit dunkler Vergangenheit. vom 1. August 2013 Die Zeit, abgerufen am 5. Juni 2026. Zuvor hatte der Hersteller Lobbyarbeit betrieben und sich in vielen Fällen erfolgreich gegen Auflagen und Verbote eingesetzt und Heroin dann 1931 aus seinem Katalog entfernt. In der Bundesrepublik Deutschland wurde Heroin bis 1958 als Husten- und Schmerzmittel vermarktet.https://www.tagesspiegel.de/gesundheit/gegen-husten-und-schmerzen-1330807.html Erst 1971 wurde Heroin in Deutschland offiziell verboten, indem es auch von der medizinischen Verschreibungsfähigkeit ausgeschlossen wurde.Michael de Ridder: Heroin: Vom Arzneimittel zur Droge. Campus Verlag, 2000, S. 152. ISBN 978-3-593-36464-3.

Erste illegale Herstellungslabore entstanden in den 1930er Jahren in Marseille, wo sie durch die French Connection, geleitet von Paul Carbone und François Spirito, betrieben wurden. Das Rohmaterial stammte aus Indochina und der Türkei, wurde nach Frankreich geschmuggelt und dort raffiniert. Dieses Heroin wurde dann hauptsächlich in die USA gebracht.Heinz Duthel: Illegal Drug Trade. Neobooks, 2018, ISBN 978-3-7427-4038-0.

Trotz der Verbote stieg insbesondere nach dem Zweiten Weltkrieg und nach dem Vietnamkrieg die Zahl der Heroinsüchtigen weltweit an, weil Soldaten bei ihren Einsätzen mit Morphin und Heroin in Kontakt gekommen waren. Nach 1945 organisierte vornehmlich die italo-amerikanische Mafia in Zusammenarbeit mit der italienischen Mafia sowie der French Connection den Schmuggel von Heroin in die USA (siehe Pizza Connection). Einen ersten Höhepunkt erreichte die Zahl der Heroinsüchtigen in den 1970er Jahren. US-Präsident Richard Nixon verwendete den Begriff War on drugs auf einer Pressekonferenz am 18. Juni 1971, bei der er Drogenkonsum zum erklärte. 1982 begann unter anderem der damalige US-Vizepräsident George H. W. Bush, CIA und US-Truppen dafür einzusetzen, um Drogenanbau und -handel im Ausland zu reduzieren.Peter Dale Scott, Jonathan Marshall: Cocaine Politics: Drugs, Armies, and the CIA in Central America (1991). University of California Press, Berkeley CA 1998, ISBN 0-520-21449-8, S. 2.

Nach vorübergehenden Erfolgen hat die Zahl der Heroinabhängigen in den Jahren seit 2000 in den USA wieder stark zugenommen, wobei diesmal besonders Gebiete abseits der Ballungszentren betroffen sind. Das wird zumeist damit in Verbindung gebracht, dass seit Ende der 1990er von amerikanischen Ärzten vermehrt Opioide wie Oxycodon, Hydrocodon und Fentanyl verschrieben wurden. Sind Patienten von diesen abhängig geworden, steigen sie oft auf das weitaus billigere Heroin um: Vier von fünf Heroinsüchtigen in den USA haben zuerst verschreibungspflichtige Opioide genommen (siehe Opioidkrise in den USA). Dieser Umstand wird insbesondere von mexikanischen Drogenkartellen genutzt, deren illegale Heroinproduktion Schätzungen zufolge alleine in den Jahren zwischen 2005 und 2009 um 600 % gesteigert wurde, um die gewachsene Nachfrage in den USA zu bedienen. Die Süchtigen entstammen nun stärker als früher allen Gesellschaftsschichten und Bevölkerungsgruppen. 2015 starben fast 13.000 US-Amerikaner an einer Heroin-Überdosis, dies waren 23 % mehr als 2014.Spiegel Online vom 9. Dezember 2016

Heute ist der medizinische Einsatz von Heroin in mehreren Staaten – darunter seit 2009 auch Deutschland – unter strengen Auflagen wieder erlaubt; es gibt eine legale Heroinproduktion.

Herstellung mini|150px|Durch Anritzen unreifer Samenkapseln gewonnener Milchsaft von Papaver somniferum liefert beim Trocknen Opium. mini|Die unveresterte Form: Morphin mini|Braunes und weißes Heroin Heroin wird halbsynthetisch hergestellt, Ausgangssubstanz ist dabei das Morphin. Gewonnen wird Morphin als Extrakt aus Rohopium, dem getrockneten Milchsaft aus den Samenkapseln des Schlafmohns (Papaver somniferum). Zur Herstellung von Heroin wird die im ersten Bearbeitungsschritt gewonnene Morphinbase an den beiden Hydroxy-Gruppen mittels Essigsäureanhydrid (Acetanhydrid) oder Essigsäurechlorid acetyliert und zur Heroinbase umgewandelt. Als Nebenprodukt kann monoacetyliertes Morphin entstehen (z. B. 6-MAM). Unter Zugabe von organischen Lösungsmitteln (z. B. Aceton) und Salzsäure entsteht ggf. in einem weiteren Schritt das sogenannte Heroinhydrochlorid. Reines Heroin ist sowohl als Base als auch als Hydrochlorid-Salz ein farbloser kristalliner Feststoff.Erowid: Rhodium

Pharmakologie Wirkung Diacetylmorphin hat ähnlich wie Morphin eine euphorisierende und analgetische Wirkung, normaler Schlaf wird durch die Verabreichung aber eher gestört.D. C. Kay, W. B. Pickworth, G. L. Neider: Morphine-like insomnia from heroin in nondependent human addicts. In British Journal of Clinical Pharmacology., 11, Nr. 2, 1981, S. 159–169; Es wirkt je nach Applikationsform mit einer Halbwertszeit von vier bis sechs Stunden und ist für die Organe des menschlichen Körpers nicht toxisch. Weitere Wirkungen auf den ungewöhnten Körper sind die emetische (griechisch Emesis = Brechreiz) und atemdepressive Wirkung. Die Nebenwirkung der Obstipation unterliegt keiner Toleranzbildung – der Wirkstoff wurde um die Jahrhundertwende als Mittel gegen Durchfall eingesetzt. Bei einer Überdosierung ist hauptsächlich eine Atemdepression gefährlich, die, insbesondere wenn zusätzlich andere sedierende psychotrope Substanzen wie Alkohol, Benzodiazepine oder Barbiturate im Sinne einer Polytoxikomanie hinzukommen, zum Atemstillstand mit Todesfolge führen kann (der sogenannte „goldene Schuss“). Um die Wirkung im Falle einer Überdosierung aufzuheben, werden Opioidantagonisten (zum Beispiel Naloxon) eingesetzt.

Pharmakodynamik Heroin bindet nur schwach an die verschiedenen Opioid-Rezeptoren, wirkt aber als Prodrug (Drogen-Vorstufe), dessen aktive Metaboliten hauptsächlich die Wirkung vermitteln.A. Gottås, E. L. Øiestad, F. Boix, V. Vindenes, A. Ripel, C. H. Thaulow, J. Mørland: Levels of heroin and its metabolites in blood and brain extracellular fluid after i.v. heroin administration to freely moving rats. In: British journal of pharmacology, Band 170, Nummer 3, Oktober 2013, S. 546–556, doi:10.1111/bph.12305. PMID 23865556. Erwähnenswert ist die hohe intrinsische Aktivität von 6-MAM am µ-Opioidrezeptor, sie ist höher als die von Morphin und ist daher mitentscheidend für die starke Ausprägung des Rauschgefühls nach intravenöser Heroininjektion.