Imidazolin-Rezeptoren sind Proteine und Rezeptoren im Gehirn.
Eigenschaften Imidazolin-Rezeptoren binden Clonidin und andere Imidazolinderivate (wie Tetryzolin, Tolazolin, Moxonidin, Rilmenidin und Tolonidin) als Agonisten. Es gibt drei Klassen von Imidazolin-Rezeptoren: I1, I2, I3. Als endogener Agonist ist Agmatin gefunden worden, das außer an I1- und I2-Rezeptoren auch an α2-Adrenozeptoren bindet. Kompetitive Inhibitoren von Clonidin sind Agmatin, Harman und Imidazolessigsäure.J. A. Lowry, J. T. Brown: Significance of the imidazoline receptors in toxicology. In: Clinical toxicology. Band 52, Nummer 5, Juni 2014, S. 454–469, , PMID 24666288. Guanfacin bindet ebenfalls an Imidazolin-Rezeptoren.
I1-Rezeptor Der I1-Rezeptor vermittelt sympatholytische Wirkungen, die gemeinsam mit α2-Adrenozeptoren den Blutdruck regulieren. Beim Menschen ist Nischarin der vermutete I1-Rezeptor.
I2-Rezeptor Der I2-Rezeptor ist eine wichtige allosterische Bindungsstelle für die Monoaminooxidasen A und B. Die Rezeptoren sind an der Regulation von Schmerzen beteiligt. Dabei handelt es sich um mindestens vier Proteine.J. X. Li: Imidazoline I2 receptors: An update. In: Pharmacology & therapeutics. Band 178, Oktober 2017, S. 48–56, , PMID 28322973, . Sie binden [3H]-Idazoxan, [3H]-2-BFI, CR4056Y. Qiu, X. H. He, Y. Zhang, J. X. Li: Discriminative stimulus effects of the novel imidazoline I₂ receptor ligand CR4056 in rats. In: Scientific reports. Band 4, Oktober 2014, S. 6605, , PMID 25308382, . und [18F]-FEBUKazunori Kawamura, Yoko Shimoda, Katsushi Kumata, Masayuki Fujinaga, Joji Yui, Tomoteru Yamasaki, Lin Xie, Akiko Hatori, Hidekatsu Wakizaka, Yusuke Kurihara, Masanao Ogawa, Nobuki Nengaki, Ming-Rong Zhang: In vivo evaluation of a new 18F-labeled PET ligand, [18F]FEBU, for the imaging of I2-imidazoline receptors. In: Nuclear Medicine and Biology. 42, 2015, S. 406, . mit hoher Affinität.
I3-Rezeptor Der I3-Rezeptor reguliert die Insulin-Sekretion aus den Betazellen der Bauchspeicheldrüse und darüber die Homöostase von Glucose.
Literatur
Geoffrey A. Head, Dmitri N. Mayorov: Imidazoline receptors, novel agents and therapeutic potential. In: Cardiovascular and Hematological Agents in Medicinal Chemistry, 4 (1) (2006), S. 17–32. PMID 16529547. WHO: ATC/DDD Index: Imidazoline receptor agonists
Einzelnachweise
Imidazolin-Rezeptor