Doxazosin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Alphablocker, der zur Behandlung der benignen Prostatahyperplasie und der arteriellen Hypertonie verwendet wird.
Klinische Angaben Doxazosin blockiert selektiv α1-Rezeptoren, wodurch es zu einer peripheren Erweiterung der Blutgefäße und damit zu einer Senkung des Blutdrucks kommt.
Ferner bewirkt es eine Senkung des Serum-Cholesterins.
Pharmakologische Eigenschaften Da Doxazosin nur langsam abgebaut und ausgeschieden wird (22 Stunden Halbwertszeit im Blut), reicht in der Regel eine einmal tägliche Einnahme.
Der Wirkstoff wird in der Leber abgebaut. Nebenwirkung Unter anderem kann es zu Beginn der Behandlung mit Doxazosin zu einem starken Blutdruckabfall mit Schwindel und Kopfschmerzen kommen („First-Dose-Effekt“).H. P. T. Ammon (Hrsg.): Hunnius Pharmazeutisches Wörterbuch. 9. Auflage. Walter de Gruyter, Berlin / New York 2004, S. 475. Die orthostatische Hypotonie ist für Alphablocker charakteristisch. Nebenwirkungen wie Priapismus sind eher selten.M. U. Avisrror, I.A. Fernandez et al.: Aufsatz. In: Journal of Urology, 2000, 163, S. 238. Impotenz ist eine gelegentliche Nebenwirkung.
Infektion der Harn- und Atemwege gelten als häufige Nebenwirkung.
Sonstige Information Doxazosin wurde als α1-Sympatholytikum 1979/1980 von Pfizer patentiert und 1989 als Cardular in Deutschland eingeführt. Mittlerweile gibt es Generika im Handel. Von Doxazosin kommt wegen der besseren Löslichkeit gegenüber dem Hydrochlorid ausschließlich das Mesilat zum Einsatz. Doxazosinmesilat existiert wie das strukturverwandte Prazosinhydrochlorid in mehreren polymorphen Formen. Die gezielte Synthese einiger Polymorphe erfolgt aus Solvaten von Doxazosinmesilat in Lösungsmitteln, die keine Solvate mit diesem Salz bilden. Zur Charakterisierung der Polymorphie beim Doxazosinmesilat sind Röntgenbeugung und thermische Analyse geeignet. Die polymorphen Formen von Doxazosinmesilat unterscheiden sich deutlich in der Lagerstabilität, denn sie neigen mehr oder weniger schnell zur Hydratation.
Handelsnamen Monopräparate Adoxa (A), Ascalan (A), Cardular PP (D), Cardura (CH), Diblocin PP (D), Doxacor (D), Hibadren (A), Jutalar (D), Prostadilat (A), Supressin (A), Uriduct (D), zahlreiche Generika (D, A, CH)
Einzelnachweise Sohn Young-Taek, Lee Yoon-Hee: Aufsatz. In: Archives of Pharmacal Research, 2005, 28(6), S. 730; doi:10.1007/BF02969365; Chem.Abstr. 143, 465 795. M. Grčman, F. Vrečer, A. Meden: Aufsatz. In: Journal of Thermal Analysis and Calorimetry, 2002, 68, S. 373; doi:10.1023/A:1016019214704; Chem. Abstr. 138, 243 003.
V. V. Chernyshev, D. Machon et al.: Aufsatz. In: Acta Cryst., 2003, B59, S. 787; Chem. Abstr. 140, 243 792.
Kategorie:Arzneistoff Kategorie:Alphablocker Kategorie:Chinazolin Kategorie:Carbonsäureamid Kategorie:Aminoazin Kategorie:Piperazin Kategorie:Methoxyaromat Kategorie:Sauerstoffhaltiger ungesättigter Heterocyclus Kategorie:Anelliertes Benzol