Die analgetische Potenz (oder analgetische ÄquivalenzEckhard Beubler: Kompendium der medikamentösen Schmerztherapie. Wirkungen, Nebenwirkungen und Komplikationsmöglichkeiten. 6. Auflage. Springer, Berlin/Heidelberg 2016, ISBN 978-3-662-48826-3, S. 62.) ist ein Maß für die Dosisabhängigkeit der schmerzstillenden Wirkung eines Stoffes, meist eines Medikaments, vornehmlich Opioide. Als Basis dient Morphin, welches den Referenzwert „1“ bekommt. Medikamente, die bereits in geringerer Dosierung als Morphin eine Schmerzhemmung hervorrufen, haben eine analgetische Potenz > 1. Wirkstoffe, die eine höhere Dosierung erfordern, erhalten einen Wert unter 1. Die analgetische Potenz ist nicht mit der Wirkstärke gleichzusetzen. So können Wirkstoffe eine geringere Maximalwirkung aufweisen als Morphin, obwohl ihre analgetische Potenz größer als 1 ist.
Zur Verdeutlichung ein Beispiel mit Tramadol: Die analgetische Potenz ist 0,1. Damit benötigt man die 10-fache Menge des Wirkstoffes, um die gleiche schmerzstillende Wirkung wie Morphin zu erzielen. Bei gleichen Wirkstoffmengen ist die schmerzstillende Wirkung geringer als die von Morphin.
Übersicht Viele Wirkstoffe mit hoher analgetischer Potenz unterliegen betäubungsmittelrechtlichen Vorschriften. In Deutschland dürfen verkehrs- und verschreibungsfähige Betäubungsmittel nur gemäß Betäubungsmittel-Verschreibungsverordnung (BtMVV) abgegeben werden. Handel und Abgabe nicht verkehrsfähiger Betäubungsmittel ist verboten.
Zum Vergleich sind hier auch einige Stoffe aufgeführt, die in der Medizin nicht oder kaum nutzbar sind, und nur in Laborversuchen die analgetische Potenz erwiesen haben.
+ Analgetische Potenz einiger Stoffe (bei Morphin definiert als 1, gelb hervorgehoben) Name Analgetische Potenz BtM nach BtMG (D) Chemische Strukturklasse Pharmakologische Wirkstoffklasse Medizinische Verwendung Dihydroetorphin 11.000 Ja (Anlage 1) Morphinan-Derivat Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) Analgesie (China), sublingual, transdermal Ohmefentanyl 6.300 Ja (Anlage 1) Fentanyl-Derivat, (Phenylpiperidinylpropionamide) Opioidrezeptor-AgonistKeine Carfentanyl 5.000 – 7.500 Ja (Anlage 1) Fentanyl-Derivat, (Phenylpiperidinylpropionamide) Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) Betäubung großer Wildtiere3-Methylfentanyl (Mefentanyl) 3.000 Ja (Anlage 1) Fentanyl-Derivat, (Phenylpiperidinylpropionamide) Opioidrezeptor-AgonistKeine Etorphin 1.000 – 3.000 Ja (Anlage 3) Morphinan-Derivat Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) Betäubung großer Wildtiere Sufentanil ca. 1.000 Ja (Anlage 3) Fentanyl-Derivat, (Phenylpiperidinylpropionamide) Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) Allgemeinanästhesie, Analgogsedierung Ziconotid ca. 1.000 Nein Polypeptid (Giftstoff der Kegelschnecke Conus magus), synthetisch hergestellt Analgetikum, Calciumkanal-Blocker Analgesie (intrathekal) Epibatidin ca. 200 Ja (Anlage 1) Pyridinalkaloid aus dem Hautdrüsensekret des Pfeilgiftfrosches (Epipedobates tricolor) Partieller Nicotinrezeptor-Agonist Keine Remifentanil 100 – 200 Ja (Anlage 3) Fentanyl-Derivat, (Phenylpiperidinylpropionamide) Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) Allgemeinanästhesie, intravenös (TIVA) Fentanyl 120 Ja (Anlage 3) Phenylpiperidinylpropionamide Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) Analgesie, Allgemeinanästhesie, Neuroleptanalgesie Alfentanil 30 – 40 Ja (Anlage 3) Fentanyl-Derivat, (Phenylpiperidinylpropionamide) Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) Allgemeinanästhesie Buprenorphin 30 – 70Eberhard Klaschik: Schmerztherapie und Symptomkontrolle in der Palliativmedizin. In: Stein Husebø, Eberhard Klaschik (Hrsg.): Palliativmedizin. 5. Auflage, Springer, Heidelberg 2009, ISBN 3-642-01548-4, S. 207–313, hier: S. 233. Ja (Anlage 3) Morphinan-Derivat Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Partialagonist) Analgesie, Substitutionstherapie bei Opioidabhängigkeitβ-Endorphin 18,5C. E. Inturrisi, J. G. Umans, D. Wolff, A. S. Stern, R. V. Lewis, S. Stein, S. Udenfriend: Analgesic activity of the naturally occurring heptapeptide [Met]enkephalin-Arg6-Phe7. In: Proceedings of the National Academy of Sciences. Band 77, Nummer 9, September 1980, S. 5512–5514, Tabelle 1, PMID 6933569, . Nein Polypeptid (natürlich im Hypothalamus und in der Hypophyse vorkommend) Opioidanalgetikum, (endogener Opioidrezeptor-Agonist) Keine Oxymorphon 10 Ja (Anlage 2) Morphinan-Derivat Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) Analgesie (USA) Hydromorphon 7,5 Ja (Anlage 3) Morphinan-Derivat Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) Analgesie Butorphanol 5 Nein Morphinan-Derivat Opioidanalgetikum, (gemischter Opioidrezeptor-Agonist-Antagonist) Analgesie (Tiermedizin) Opiorphin 3 – 6 Nein Pentapeptid (im Speichel vorkommend) Enkephalinase-HemmerKeine Levomethadon 4 Ja (Anlage 3) Alkylamine Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) Analgesie, Substitutionstherapie bei Opioidabhängigkeit Diacetylmorphin 2,5 Ja, mit Ausnahmen (Anlage 3) Morphinan-Derivat Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist)Substitutionstherapie bei Opioidabhängigkeit (Heroin)rac-Methadon 2 Ja (Anlage 3) Alkylamine Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) Substitutionstherapie bei Opioidabhängigkeit Oxycodon 2 Ja (Anlage 3) Morphinan-Derivat Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) Analgesie Hydrocodon 1,5 Ja (Anlage 3) Morphinan-Derivat Opioidrezeptor-AgonistHustendämpfung, Analgesie Morphin 1 Ja (Anlage 3) Morphinan-Derivat Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) Analgesie, Substitutionstherapie bei Opioidabhängigkeit, palliativmedizinische Begleittherapie Ketorolac 0,4 – 1 Nein Bisarylmethanone COX-Hemmer Analgesie, antiinflammatorische Behandlung bei Augenentzündung Piritramid 0,7 Ja (Anlage 3) Piperidin-Derivat Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) Analgesie, auch patientenkontrollierte Analgesie (PCA) Nalbuphin 0,5 – 0,7 Nein Morphinan-Derivat Opioidanalgetikum, (gemischter Opioidrezeptor-Agonist-Antagonist) Analgesie Tapentadol 0,3 – 0,6 Ja (Anlage 3) Alkylamine Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist), Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer Analgesie Pentazocin 0,3 Ja (Anlage 3) Benzoazocin-Derivat Opioidanalgetikum, (gemischter Opioidrezeptor-Agonist-Antagonist) Analgesie FlupirtinForth, Henschler, Rummel, Förstermann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. 8. Auflage. Urban & Fischer, München 2001, ISBN 3-437-42520-X, Seite 252. 0,2 – 1 Nein Triaminopyridin-Derivat Kaliumkanal-Öffner Analgesie Dihydrocodein 0,2 Ja, mit Ausnahmen (Anlage 3) Morphinan-Derivat Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) Hustendämpfung, Analgesie Pethidin 0,1 – 0,2H. Schneider, P. Husslein, K.T.M. Schneider: Die Geburtshilfe. 2. Auflage. Springer Verlag, Berlin/Heidelberg 2004, ISBN 3-642-18574-6, S. 889. Ja (Anlage 3) Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) Analgesie Tilidin 0,1 – 0,2 Ja, mit Ausnahmen (Anlage 3) Alkylamine Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) Analgesie Codein 0,1 Ja, mit Ausnahmen (Anlage 3) Morphinan-Derivat Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist)Hustendämpfung, Analgesie Meptazinol 0,1 Nein Perhydroazepine Opioidanalgetikum, (µ1-Opioidrezeptor-Agonist), Cholinergikum Analgesie Tramadol 0,1 Nein Alkylamine Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist), Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer Analgesie Metamizol 0,1 Nein Pyrazolinone COX-Hemmer, Prostaglandinsynthese-Hemmer, Kaliumkanal-Öffner Analgesie, Spasmolyse, antipyretische Behandlung Dextropropoxyphen 0,06 Ja (Anlage 2) Alkylamine Opioidanalgetikum, (Opioidrezeptor-Agonist) Analgesie Diflunisal 0,007 Nein Salicylsäure-Derivat COX-HemmerAnalgesie Acetylsalicylsäure 0,003 Nein Salicylsäure-Derivat COX-HemmerAnalgesie, antipyretische Behandlung, Thromozytenaggregationshemmung Naloxon gegen 0 Nein Morphinan-Derivat Opioidrezeptor-Antagonist Notfallmedizinische Anwendung bei Opioidvergiftungen Suchtbehandlung Naltrexon gegen 0 Nein Morphinan-Derivat Opioidrezeptor-Antagonist Entwöhnungsbehandlung von Opioid- und Alkoholabhängigkeit, Behandlung von Essstörungen Loperamid gegen 0 Nein Piperidin-Derivat Opioidrezeptor-Agonist (peripher wirksam) Behandlung von Durchfall Apomorphin gegen 0 Nein Aporphin-Derivat Dopamin-Rezeptor-Agonist Behandlung der Parkinsonkrankheit, Behandlung der erektilen Dysfunktion, Auslösen von Erbrechen (Tiermedizin),
Anmerkungen zur Tabelle Anlage 1: nicht verkehrs- und verschreibungsfähig Anlage 2: verkehrsfähig, aber nicht verschreibungsfähig Anlage 3: verkehrs- und verschreibungsfähig
Siehe auch Analgesie Opiat Opioid
Einzelnachweise
Kategorie:Pharmakologie Kategorie:Schmerztherapie
en:Equianalgesic