Atrasentan ist ein Arzneistoff, der zu den Endothelinrezeptorantagonisten (ERA) zählt und ein spezifischer Antagonist des Endothelin-A-Rezeptors (ETA) ist.
Er wurde im April 2025 in den USA unter dem Präparatenamen Vanrafia (Novartis) zugelassen, um die Proteinurie bei Erwachsenen mit primärer Immunglobulin-A-Nephropathie (IgA-Nephropathie, IgAN), bei der das Risiko eines schnellen Fortschreitens der Erkrankung besteht (Protein-Kreatinin-Quotient im Urin, urine protein-to-creatinine ratio (UPCR) ≥ 1,5 g/g), zu reduzieren.NDA 219208 IgAN ist eine langfristige, fortschreitend verlaufende und lebensbedrohliche Erkrankung der Nieren. Atrasentan ist oral wirksam.
Für die Behandlung der selten auftretenden primären IgA-Nephropathie hat Atrasentan in der EU seit 2021 den Status als Orphan-Arzneimittel.
Der Wirkstoff zeigte in der klinischen Prüfung zur Behandlung des kastrationsresistenten Prostatakarzinoms keine Wirkung. Eine weitere Studie befasst sich mit der Wirksamkeit von Atrasentan bei Albuminurie bei diabetischer Nephropathie.
Literatur Artikel zur Analytik Bryan et al.: Determination of Atrasentan by high performance liquid chromatography with fluorescence detection in human plasma. In: Biomedical Chromatography. Band 15, Nr. 8, 2001, S. 525–533. Morley et al.: Determination of the endothelin receptor antagonist ABT-627 and related substances by high performance liquid chromatography. In: Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis. 7. Jahrgang, 1999, S. 777–784.
Artikel zur Synthese Boyd et al.: Discovery of a Series of Pyrrolidine-based Endothelin Receptor Antagonists with Enhanced ETA Receptor Selectivity. In: Bioorganic & Medicinal Chemistry. 7. Jahrgang, 1999, S. 991–1002.
Einzelnachweise
Kategorie:Benzodioxol Kategorie:Pyrrolidincarbonsäure Kategorie:Ethansäureamid Kategorie:Methoxybenzol Kategorie:Arzneistoff Kategorie:Orphan-Arzneimittel