Betahistin ist ein Arzneistoff, der in der Behandlung von Schwindelzuständen, insbesondere von Morbus Menière und Hydrops cochleae eingesetzt wird, obwohl ein Wirkungsnachweis bei diesen Krankheiten durch eine kontrollierte Studie bislang nicht erbracht werden konnte. Er wirkt als H3-Antihistaminikum, das gleichzeitig als Agonist am H1-Rezeptor wirksam ist.Mutschler, Ernst: Mutschler Arzneimittelwirkungen. Pharmakologie, klinische Pharmakologie, Toxikologie. 10. Auflage. Stuttgart. 2013.
Klinische Angaben Anwendungsgebiete (Indikationen) Betahistin wird bei Störungen des Vestibularapparates wie den Symptomen der Menière’schen Krankheit angewendet, dazu zählen u. a. Schwindel, Ohrgeräusche, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen und Höreinschränkungen.
Dosierung, Art und Dauer der Anwendung Dreimal täglich 8 mg bis dreimal täglich 16 mg über einen Zeitraum von mindestens drei Monaten.Claes,J.: A Review of Medical Treatment for Ménières Desease. In: Acta Oto-Laryngologica 120, Nr. 8, 2000, doi:10.1080/000164800750044461, S. 34–39 In der Praxis ist eine Dosierung von dreimal täglich 6–12 mg üblich.Fachinformation Aequamen® Diese Angaben beziehen sich auf das gebräuchliche Salz des Wirkstoffs Betahistindimesilat. Um Magenunverträglichkeiten zu vermeiden, empfiehlt sich die Einnahme nach dem Essen.Fachinformation Vasomotal®
Gegenanzeigen (Kontraindikationen) Phäochromozytom, Magen- und Darmgeschwüre, Asthma bronchiale, Überempfindlichkeit gegen Betahistin, Schwangerschaft.Betahistin In: HagerRom 2006, Springer Medizin Verlag
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten Antihistaminika verringern die Wirksamkeit von Betahistin.
Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit Die Einnahme von Betahistin ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.
Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen) Häufigkeit nicht bekannt: Flüchtiger Hautausschlag mit Hautrötung und Quaddelbildung Kopfschmerzen, Benommenheit Herzklopfen Magen-Darm-Unverträglichkeiten Hitzegefühl Gewichtszunahme
Pharmakologische Eigenschaften Wirkungsmechanismus (Pharmakodynamik) Betahistin greift unter anderem an den Histamin H1-Rezeptoren des Innenohrs an und wirkt dort gefäßerweiternd. Zudem wird die Erregung von Nervenzellen der Gleichgewichtskerne gehemmt, was zusammen mit der verbesserten Durchblutung als positiver Effekt auf oben genannte Symptome behauptet wurde.
Bioverfügbarkeit und Metabolismus Die Resorption von Betahistin erfolgt rasch und vollständig. Betahistin ist nicht im Blut nachweisbar, jedoch sein inaktiver Metabolit 2-Pyridylessigsäure. Dessen maximale Plasmaspiegel werden nach ca. einer halben Stunde erreicht, nach 24 Stunden ist die Substanz vollständig über den Urin ausgeschieden.
Toxikologie Folgende Angaben zum LD50-Wert (akute Toxizität) sind bekannt: Betahistindimesilat Ratte: 3030 mg/kg KG oral, 604 mg/kg KG i.v. Betahistindihydrochlorid Ratte: 3000 mg/kg KG oral, 505 mg/kg KG i.v. Hund: 129 mg/kg KG i.v.
Keine nachweisliche Wirkung bei Krankheiten des Innenohrs Menière’sche Krankheit 2001 veröffentlichte die Cochrane Collaboration, eine internationale Organisation zur Untersuchung von medizinischen Therapien, eine Systematische Übersichtsarbeit (Metastudie) zur Wirkung von Betahistin bei Menière’scher Krankheit. Für den Zeitraum 1962–1999 gab es zu dieser Frage nur sechs randomisierte kontrollierte Studien mit insgesamt 162 Patienten. Die Analyse dieser Arbeiten ergab, dass es keine hinreichenden Daten gab, um beurteilen zu können, ob Betahistin überhaupt einen Effekt auf die Menière-Krankheit hat.A. L. James, M. J. Burton: Betahistine for Menière’s disease or syndrome. In: The Cochrane database of systematic reviews. Nummer 1, 2001, S. CD001873, doi:10.1002/14651858.CD001873, PMID 11279734 (Review). 2016 wurde in der bisher größten placebokontrollierten Doppelblindstudie an 221 nachgewiesen, dass weder die bisherige Höchstdosis von 48 mg/d noch 144 mg/d der Gabe von Placebo überlegen ist, C. Adrion, C. S. Fischer, J. Wagner, R. Gürkov, U. Mansmann, M. Strupp: Efficacy and safety of betahistine treatment in patients with Meniere’s disease: primary results of a long term, multicentre, double blind, randomised, placebo controlled, dose defining trial (BEMED trial). In: BMJ (Clinical research ed.). Band 352, 2016, S. h6816. PMID 26797774, . womit die Unwirksamkeit zumindest bis zum Dreifachen der bisher zugelassenen Höchstdosis erwiesen ist.
Hydrops Cochleae Im Falle von Hydrops Cochleae (auch Endolymphatischer Hydrops), als vorhergehendem und begleitendem Symptom der Menière’schen Krankheit, ist die Lage ähnlich. Nachdem in den letzten Jahren durch Magnetresonanztomographie (MRT) auch beim Menschen die Ausdehnung der mit Endolymphe gefüllten Gefäße im Innenohr quantitativ messbar wurde, zeigte eine Studie mit sechs Patienten bei keinem einen Effekt von BetahistinR. Gürkov, W. Flatz, D. Keeser, M. Strupp, B. Ertl-Wagner, E. Krause: Effect of standard-dose Betahistine on endolymphatic hydrops: an MRI pilot study. In: European archives of oto-rhino-laryngology : official journal of the European Federation of Oto-Rhino-Laryngological Societies (EUFOS) : affiliated with the German Society for Oto-Rhino-Laryngology – Head and Neck Surgery. Band 270, Nummer 4, März 2013, S. 1231–1235, doi:10.1007/s00405-012-2087-3, PMID 22760844. und eine Fallstudie einer Patientin über zwei Jahre zwar ein Ende der Schwindelanfälle, jedoch eine Verschlechterung von Hydrops und Hörvermögen auf beiden Ohren.C. Jerin, E. Krause, B. Ertl-Wagner, R. Gürkov: Longitudinal assessment of endolymphatic hydrops with contrast-enhanced magnetic resonance imaging of the labyrinth. In: Otology & neurotology : official publication of the American Otological Society, American Neurotology Society [and] European Academy of Otology and Neurotology. Band 35, Nummer 5, Juni 2014, S. 880–883, doi:10.1097/MAO.0000000000000393, PMID 24770407.
Handelsnamen Aequamen (D), Betaserc (A, CH), Betavert (D), Vasomotal (D), zahlreiche Generika
Einzelnachweise
Kategorie:Pyridin Kategorie:Methylamin Kategorie:Arzneistoff