5-HT3-Rezeptorantagonisten sind Wirkstoffe, die 5-HT3-Rezeptoren als Hemmstoffe besetzen. Ein wesentlicher Anwendungsbereich ist die Antiemese. Sie unterdrücken Übelkeit und Erbrechen, die während Tumor-Chemo- oder Strahlentherapie oder nach chirurgischen Operationen auftreten. Die Rezeptorhemmung kann kompetitiver oder nicht-kompetitiver Natur sein.Robin Herbrechter, Paul M. Ziemba u. a.: Identification of Glycyrrhiza as the rikkunshito constituent with the highest antagonistic potential on heterologously expressed 5-HT3A receptors due to the action of flavonoids. In: Frontiers in Pharmacology. 6, 2015, doi:10.3389/fphar.2015.00130. Setrone sind eine chemisch definierte Klasse arzneilich genutzter Antiemetika mit dem Wirkprinzip der 5-HT3-Rezeptorhemmung.
Alosetron ist in den USA unter dem Handelsnamen Lotronex zur Behandlung des Reizdarmsyndroms zugelassen.Christiane Berg: Alosetron lindert Beschwerden des Reizdarmsyndroms. In: Pharmazeutische Zeitung, 2000. Für den Vertreter Tropisetron gibt es durch mehrere Studien Hinweise für eine Verminderung der Schmerzen bei dem bisher schwer behandelbaren Fibromyalgiesyndrom.Deutsche Interdisziplinäre Vereinigung für Schmerztherapie (DIVS): 2008, S. 67. Dies gilt allerdings nur für einen Teil der Patienten, da andere Patienten für das Medikament als therapieresistent eingestuft werden.
Potenzielle Nebenwirkungen von 5-HT3-Antagonisten wie Dolasetron, Ondansetron und Tropisetron sind (Stand 2003) Kopfschmerzen, Anstieg der Leberenzyme und Obstipation.J. Wallenborn und andere: Metoclopramid und Dexamethason zur Prophylaxe von postoperativer Übelkeit und Erbrechen nach balancierter Anästhesie. In: AINS. Band 38, Nr. 11, November 2003, S. 695–704, hier: S. 702.
Arzneistoffe der Setron-Klasse EU und Schweiz: Dolasetron (Handelsname Anemet) Granisetron (Kevatril, Kytril, Sancuso) Ondansetron (Axisetron, Cellondan, Ondansan, Zofran, Zotrix) Palonosetron (Aloxi) Tropisetron (Navoban) zusätzlich in den USA: Alosetron (Lotronex) nur in Japan und bestimmten Teilen Südostasiens: Ramosetron (Nasea)
Literatur Ernst Mutschler u. a.: Arzneimittelwirkungen. 8. Auflage. Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. Stuttgart 2001, ISBN 3-8047-1763-2.
Quellenangaben
Kategorie:Arzneistoff Kategorie:Antiemetikum Kategorie:Antagonist (Pharmakologie)