Entecavir ist ein chemisches Analogon des Nukleosids Guanosin. Es ist ein Virustatikum aus der Gruppe der nukleosidischem Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTI) und wird als Arzneistoff (Handelsname Baraclude, Bristol-Myers Squibb) zur Behandlung von Hepatitis B eingesetzt.
Pharmakologie Das Nukleosid Entecavir wird in der Zelle zu einem Nukleotid phosphoryliert. In Konkurrenz mit dem natürlichen Nukleotid Desoxyguanosintriphosphat (dGTP) wird Entecavir-triphosphat in die DNA eingebaut. Das führt zur Hemmung der viralen reversen Transkriptase: die Primer-Bildung durch die HBV-Polymerase, die Reverse Transkription des negativen DNA-Strangs aus der prägenomischen mRNA, die Synthese des positiven Strangs der HBV-DNA. Die Verbindung hemmt demnach alle drei Schritte der Virusreplikation.
Handelsnamen Entecavir ist in Deutschland,Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). 57. Auflage. Rote Liste Service, Frankfurt (Main) 2017, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 180. Österreich und der Schweiz unter dem Namen Baraclude, aber auch als Generikum im Handel erhältlich.
Literatur William E. Delaney, Huiling Yang, Michael D. Miller, Craig S. Gibbs, Shelly Xiong. In: Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2004, S. 3702–3710. S. F. Innaimo et al. In: Antimicrob. Agents & Chemother., 1997, S. 1444–1448. T.-T. Chang et al. In: N. Engl. J. Med., 2006, S. 1001–1010.
Einzelnachweise
Kategorie:Nukleosid Kategorie:Guanin Kategorie:Diol Kategorie:Cyclopentan Kategorie:Vinylidenverbindung Kategorie:Arzneistoff Kategorie:Reverse-Transkriptase-Inhibitor