Phosphodiesterasen (PDE), genauer 3',5'-Cyclonukleotid-Phosphodiesterasen, sind eine Gruppe von Enzymen in Wirbeltieren, die die second Messenger cAMP und cGMP zu AMP und GMP abbauen. Es werden elf Isoenzyme unterschieden, die im menschlichen Organismus unterschiedlich in den Geweben lokalisiert sind.V Boswell-Smith, D Spina, C. Page: Phosphodiesterase inhibitors. In: Br J Pharmacol., 147 (Suppl 1), 2006, S. S252–257, PMID 16402111. Phosphodiesterasen können durch verschiedene Arzneistoffe, sogenannte Phosphodiesterase-Hemmer unspezifisch oder spezifisch (ein bestimmtes Enzym) gehemmt werden. Ein weit verbreiteter nicht-selektiver Phosphodiesterase-Hemmer ist zum Beispiel das Koffein.J. Tesarik, C. Mendoza, A. Carreras: Effects of phosphodiesterase inhibitors caffeine and pentoxifylline on spontaneous and stimulus-induced acrosome reactions in human sperm. In: Fertility and Sterility, Band 58, Nr. 6, 1992, S. 1185–1190, PMID 1333994.
Phosphodiesterase-Isoenzyme Isoenzyme Zahl der Isoformen Substrat Gewebe Spezifische Hemmstoffe Typ 1 8 Calcium- und Calmodulin-stimuliert Herz, Hirn, Lunge, glatte Muskulatur KS-505a Typ 2 – cGMP-stimuliert Nebenniere, Herz, Lunge, Leber, Thrombozyten; beteiligt an Lern- und Gedächtnisprozessen Erythro-9-(2-hydroxy-3-nonyl)adenin Typ 3 4 cGMP-gehemmt, cAMP-selektiv Herz, glatte Muskulatur der Blutgefäße, Lunge, Leber, Thrombozyten, Fettgewebe, Leukozyten Cilostamid, Enoximon, Milrinon, Siguazodan Typ 4 20 cAMP-spezifisch Lunge, Hoden, Niere, Hirn, Leber, Leukozyten Rolipram, Roflumilast, Daxalipram, Nerandomilast Typ 5 3 cGMP-spezifisch glatte Muskulatur der Blutgefäße des Penisschwellkörpers, Lunge, Thrombozyten Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil Typ 6 – cGMP-spezifisch Fotorezeptor des Auges Dipyridamol Typ 7 3 cAMP-spezifisch, hochaffin Skelettmuskulatur, Herz, Niere, Hirn, Pankreas, Lymphozyten BRL-50481 Typ 8 – cAMP-spezifisch Hoden, Auge, Leber, Skelettmuskulatur, Herz, Niere, Ovarien, Hirn, Lymphozyten kein spezifischer Hemmstoff bekannt Typ 9 4 cGMP-spezifisch Niere, Leber, Lunge, Hirn BAY 73-6691 Typ 10 2 cGMP-sensitiv, cAMP-selektiv Hoden, Hirn kein spezifischer Hemmstoff bekannt Typ 11 4 cGMP-sensitiv, duale Spezifität Skelettmuskulatur, Prostata, Niere, Leber, Hypophyse, Speicheldrüsen, Hoden kein spezifischer Hemmstoff bekannt
Literatur Siegel, Agranoff, Fisher: Basic Neurochemistry Molecular, Cellular and Medical Aspects. Sixth Edition. American Society for Neurochemistry, 1999
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Einzelnachweise
Phosphodiesterase Kategorie:Proteingruppe