Die Piprante sind eine pharmakologische Stoffklasse innerhalb der Prostaglandin-Antagonisten.
Eigenschaften mini|hochkant=1.8|Schematische, vereinfachte Darstellung von Syntheseweg und Rezeptoren (blau) der Prostanoide (gelb); Angriffspunkte der Piprante und anderer Antagonisten
Die Endung -piprant wurde 2013 von der Weltgesundheitsorganisation (WHO) für die internationalen Freinamen von Verbindungen publiziert, die Prostaglandinrezeptoren (Prostanoidrezeptoren, PG-Rezeptoren) antagonistisch blockieren und keine Prostanoid-Struktur (d. h.von der Prostansäure abgeleitete Struktur) aufweisen. Sie greifen nicht die die Prostaglandindproduktion ein, wodurch sie sich von den COX-Hemmern unterscheiden, die über die Hemmung der Cyclooxygenasen die Biosynthese der Prostanoide aus Arachidonsäure unterdrücken. COX-Hemmer werden als Schmerzmittel und nichtsteroidale Antirheumatika eingesetzt.
Die Prostaglandinrezeptoren sind G-Protein-gekoppelte Membranrezeptoren und werden in folgende fünf Typen mit insgesamt neun Subtypen unterschieden: DP1, DP2, EP1, EP2, EP3, EP4, FP, IP und TP (TXA2R).
Die Freinamen der Thromboxan-Rezeptorantagonisten (TP-Antagonisten) enden auf -troban.
Vertreter mini|hochkant=1.3|Chemische Struktur von Vorbipiprant mini|hochkant=1.3|Chemische Struktur von Ebopiprant Aus der Gruppe der Piprante für die Vermarktung zugelassen ist der Tierarzneimittelwirkstoff Grapiprant, ein EP4-Rezeptorantagonist, der bei Hunden bei Schmerzen und Entzündung im Zusammenhang mit Osteoarthrose angezeigt ist. Der DP1-Rezeptorantagonist Laropiprant wurde bis 2013 in der Humanmedizin eingesetzt zur Unterdrückung eines Flush-Syndroms, das unter der Behandlung mit dem Lipidsenker Nicotinsäure auftritt.
Antagonisten für den DP-Rezeptor umfassen Wirkstoffe beispielsweise gegen Asthma, da insbesondere der DP2-Subtyp (auch CRTh2 genannt, als Abk. für chemoattractant receptor homologous molecule on Th2 cells) allergische Reaktionen vermittelt und an entzündlichen Prozessen beim allergischen Asthma beteiligt ist.Gerd Geisslinger, Thomas Gudermann, Burkhard Hinz, Aimo Kannt, Peter Ruth, Ursula Storch: Mutschler Arzneimittelwirkungen. Pharmakologie – Klinische Pharmakologie – Toxikologie. Begründet von Ernst Mutschler, 12. Auflage. Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft, Stuttgart 2025, ISBN 978-3-8047-4506-3, S. 97. Unter den bislang nur experimentellen Vertretern scheiterte die Entwicklung der DP2-Antagonisten Fevipiprant, Vidupiprant und Setipiprant als Asthmamedikamente, die Entwicklung von Timapiprant zeigte gemischte Ergebnisse.
Das therapeutische Potential der EP4-Antagonisten wird als vielfältig beschrieben und umfasst die Behandlung inflammatorischer Erkrankungen, übermäßige Schmerzempfindlichkeit (Hyperalgesie), Glaukom, Nephritis und Osteoporose sowie onkologische Erkrankungen. Palupiprant und Vorbipiprant befinden sich in der Entwicklung als Krebsimmuntherapeutika.
Ebopiprant ist ein FP-Rezeptorantagonist (PGF2α-Rezeptorantagonist), der zur Verzögerung einer Frühgeburt bei schwangeren Frauen entwickelt wird.
Einzelnachweise
Kategorie:Wirkstoffgruppe Kategorie:Antagonist (Pharmakologie)