Folsäure-Antagonisten sind Substanzen, die als Analoga der Folsäure in die DNA- und RNA-Nukleotid-Synthese eingreifen und über eine Enzymhemmung vor allem am Enzym Dihydrofolat-Reduktase (DHFR), aber auch anderen, ihre Wirkung entfalten. Folsäure-Antagonisten im engeren Sinne sind eine kleine Gruppe von Zytostatika (Antimetabolite).
Arzneistoffe der Gruppe Zytostatika (auf den menschlichen Organismus wirkend) Methotrexat (MTX) als LeitsubstanzRuß, Endres, Arzneimittelpocket Plus 2008, 4. Auflage Oktober 2007, ISBN 978-3-89862-287-5. Pemetrexed AminopterinSiegfried Ebel und Hermann J. Roth (Herausgeber): Lexikon der Pharmazie, Georg Thieme Verlag, 1987, S. 266, ISBN 3-13-672201-9. Antiinfektiva (auf Krankheitserreger wirkend) Pyrimethamin Trimethoprim Andere Arzneimittelgruppen (Folsäure-Hemmung als Nebenwirkung) Lamotrigin (geringfügig)
Geschichtliches Vor der Zulassung von Pemetrexed wurde der Begriff Folsäure-Antagonist als Synonym für Methotrexat verwendet und ist auch heute noch sehr gebräuchlich.
Den ersten Folsäure-Antagonisten in Form von Aminopterin entwickelten der Chemiker Yellapragada Subbarow 1947 in Zusammenarbeit mit dem Arzt Sidney Farber. Er wurde bei der Leukämie-Behandlung von Kindern sehr erfolgreich eingesetzt und beide entwickelten auch Methotrexat.
Siehe auch Aminopterin-Syndrom
Einzelnachweise
Kategorie:Wirkstoffgruppe Kategorie:Zytostatikum