Eprosartan ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten (Sartane), der zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt wird.
Pharmakologie Eprosartan blockiert kompetitiv und selektiv den Angiotensin-II-Typ1-(AT1-) Rezeptor und dadurch die durch das Gewebshormon Angiotensin II hervorgerufenen Wirkungen.
Eprosartan wird schlecht resorbiert, die orale Bioverfügbarkeit beträgt etwa 13 %. Die terminale Eliminationshalbwertszeit liegt bei 5 bis 9 Stunden. Nach oraler Gabe erfolgt die Ausscheidung überwiegend über die Faezes, ein geringerer Anteil von 7 % wurde im Urin gefunden.Fachinformation Teveten Mono 600 mg Filmtabletten, Mylan. Stand August 2020. Abgerufen am 4. Juli 2022.
Klinische Prüfung Im Rahmen von Studien an Patienten mit leichter bis mittelschwerer Hypertonie wurde die blutdrucksenkende Wirkung im Vergleich zu Placebo untersucht. Die Ergebnisse fielen zugunsten von Eprosartan aus. Bei Patienten mit schwerem Bluthochdruck zeigte sich die Wirkung von Eprosartan vergleichbar mit Enalapril. In der MOSES-Studie wurde Eprosartan mit dem Calcium-Antagonisten Nitrendipin zur sekundären Schlaganfallprävention verglichen. Der kombinierte primäre Endpunkt (Gesamtmortalität und alle kardiovaskulären und zerebrovaskulären Ereignisse, einschließlich der wiederholt auftretenden) war in der Eprosartan-Gruppe signifikant niedriger.J. Schrader, S. Lüders, A. Kulschewski, F. Hammersen, K. Plate, J. Berger, W. Zidek, P. Dominiak, H.C. Diener: Morbidity and Mortality After Stroke, Eprosartan Compared with Nitrendipine for Secondary Prevention: principal results of a prospective randomized controlled study (MOSES). Stroke, Bd. 36, Nr. 5, 2005. S. 1218–1226. DOI:10.1161/01.STR.0000166048.35740.a9
Eprosartan besitzt eine neutrale Wirkung auf Stoffwechselparameter wie z. B. die Glukosehomöostase und löst nur wenige Arzneimittelwechselwirkungen aus. In einer Studie zur Sekundärprävention bei Bluthochdruckpatienten mit früheren zerebrovaskulären Ereignissen erzielte Eprosartan bessere Ergebnisse als Nitrendipin.
Synthese Die mehrstufige Synthese von Eprosartan ist in der Literatur beschrieben.
Sonstiges Eprosartan wird pharmazeutisch auch als Salz der Methansulfonsäure, Eprosartanmesilat, eingesetzt.
Handelsnamen Teveten (D, GB), (USA, a.H.), Eprosartan-ratiopharm Kombination mit Hydrochlorothiazid: Teveten Plus (D)
Einzelnachweise
Kategorie:Arzneistoff Kategorie:AT1-Antagonist Kategorie:Thiophen Kategorie:Alkensäureester Kategorie:Imidazol Kategorie:Alkylsubstituierter Heteroaromat Kategorie:Benzolcarbonsäure Kategorie:Benzylverbindung