Voclosporin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Immunsuppressiva. Es wird in der Behandlung der Lupus-Nephritis eingesetzt, einer Entzündung der Nieren, die als Folge des systemischen Lupus erythematodes (SLE) auftritt.
Wirkungsmechanismus Voclosporin ist ein Analogon von Ciclosporin und hemmt wie dieses das Enzym Calcineurin, wodurch es zur Ausschüttung immunstimulierender Stoffe und einer Aktivierung und Vermehrung von Lymphozyten kommt. Der genaue Mechanismus ist nicht vollständig geklärt.
Die Calcineurin-Hemmung ist stärker im Vergleich zu der des Ciclosporins, wodurch eine niedrigere Dosierung möglich ist. Auch bestehen Unterschiede in der Pharmakokinetik.
Verwendung Voclosporin wurde als Lupkynis (Aurinia Pharmaceuticals) im Januar 2021 in den USA zur oralen Behandlung der Lupus-Nephritis bei Erwachsenen zugelassen. Die im September 2022 erteilte Zulassung in der EU umfasst – in Kombination mit dem Immunsuppressivum Mycophenolat-Mofetil – die Behandlung von erwachsenen Patienten mit aktiver Lupus-Nephritis der Klassen III, IV oder V (einschließlich gemischter Klassen III/V und IV/V).
Einen für die Behandlung der chronischen, nicht infektiösen Uveitis (Luveniq) in der EU gestellten Zulassungsantrag wurde vom Antragsteller Lux Biosciences 2011 zurückgezogen, da die europäische Arzneimittel-Agentur ein positives Nutzen-Risiko-Verhältnis nicht gegeben sah. Auch zur Behandlung der Schuppenflechte wurde Voclosporin untersucht.
Einzelnachweise Lupkynis, Prescibing information. (PDF) FDA, Stand Januar 2021. Luveniq: Withdrawal of the marketing authorisation application. Europäische Arzneimittel-Agentur, Oktober 2011. Drug Trials Snapshot: LUPKYNIS. FDA, abgerufen am 6. April 2021. Y. Li, M. Palmisano, D. Sun, S. Zhu: Pharmacokinetic Disposition Difference Between Cyclosporine and Voclosporin Drives Their Distinct Efficacy and Safety Profiles in Clinical Studies. In: Clinical Pharmacology, 2020, Band 12. doi:10.2147/CPAA.S255789. Barbara Ecker-Schlipf: Wie wirksam und sicher ist der Calcineurin-Inhibitor Voclosporin? Arzneimitteltherapie, 2009. INN Recommended List 59, World Health Organisation (WHO), 9. März 2008. Lupkynis. Europäische Arzneimittel-Agentur.
Kategorie:Immunsuppressivum Kategorie:Arzneistoff Kategorie:Cyclopeptid