Ubenimex (auch Bestatin) ist ein kompetitiver, reversibler Proteasehemmer, der die folgenden Enzyme hemmt:
Arginin-Aminopeptidase (Aminopeptidase B) Leukotriene-A4-Hydrolase (eine Metalloprotease die sowohl als Epoxid-Hydrolase als auch als Aminopeptidase fungiert) Alanin-Aminopeptidase (Aminopeptidase M/N) Leucin-/Cystin-Aminopeptidase (Oxytocinase/Vasopressinase) Membran-Dipeptidase (Leukotrien-D4-Hydrolase)
Ubenimex wird unter dem Handelsnamen Bestatin seit langem in Japan zur unterstützenden Behandlung der akuten myeloischen Leukämie eingesetzt, das Präparat wurde dort 1987 auf dem Markt eingeführtPharmaceuticals - Introduction of Main Products, Nippon Kayaku; abgerufen am 22. November 2019. und ist oral anzuwenden. Neu war seine Verwendung in der experimentellen Therapie von Lymphödemen, die allerdings nicht die Erwartungen erfüllen konnte. Für die Behandlung der pulmonal-arteriellen Hypertonie (PAH) wurde Ubimex 2016 für die EU der Status eines Orphan-Arzneimittels zugewiesen.Durchführungsbeschluss der Kommission vom 21.3.2016 über die Ausweisung des Arzneimittels "Ubenimex" als Arzneimittel für seltene Leiden gemäß Verordnung (EG) Nr. 141/2000 des Europäischen Parlaments und des Rates.
Seine Struktur basiert auf einer natürlich vorkommenden Substanz des Bakteriums Streptomyces olivoreticuli. Ubenimex inhibiert den enzymatischen Abbau von Oxytocin, Vasopressin, Enkephalinen und verschiedenen anderen Peptiden und Substanzen.
mini|350px|links|alt=Kristallstruktur von Ubenimex|Kristallstruktur von Ubenimex an der Bindungsstelle der Leukotrien-A4-HydrolaseProtein Data Bank: 1HS6.
Weblinks Die MEROPS Online-Datenbank für Peptidasen und ihre Inhibitoren: Bestatin
Einzelnachweise
Kategorie:Arzneistoff Kategorie:Proteaseinhibitor Kategorie:Alkansäure Kategorie:Alkansäureamid Kategorie:Beta-Aminoalkohol Kategorie:Phenylethylamin