Metabotroper Glutamatrezeptor 5 (GRM 5, mGluR5) ist ein Protein aus der Gruppe der metabotropen Glutamatrezeptoren.
Eigenschaften Der metabotrope Glutamatrezeptor 5 ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor. Gemeinsam mit mGluR1 bildet er die Gruppe I der metabotropen Glutamatrezeptoren. Nach Bindung von Glutamat erfolgt eine Konformationsänderung, die eine Signaltransduktion über G-Proteine (aus der Familie Gq) bewirkt. In Folge wird die Phospholipase C aktiviert, was zur Anreicherung von IP3 und Diacylglycerol (DAG) im Zellinneren führt. Über IP3-Rezeptoren kommt es zur Freisetzung von Calciumionen aus dem endoplasmatischen Retikulum, während DAG vor allem die Proteinkinase C aktiviert. Der metabotrope Glutamatrezeptor 5 besitzt Disulfidbrücken und ist glykosyliert, methyliert und phosphoryliert. Der metabotrope Glutamatrezeptor 5 ist an der synaptischen Plastizität beteiligt.
Liganden Agonist CHPG (2-amino-2-(2-chlor-5-hydroxyphenyl)essigsäure)
Antagonisten LithiumDavid Amaral: Autism Spectrum Disorders. Oxford University Press, 2011, ISBN 978-0-19-970747-8, S. 806. RO4917523 (Roche) LY-344,545 Mavoglurant (Bezeichnung während der Entwicklungsphase: AFQ056) (Novartis)Rosenberg's Molecular and Genetic Basis of Neurological and Psychiatric Disease, 5th Edition, Academic Press, 2014, ISBN 978-0-12-410529-4 Remeglurant SIB-1893
Positive allosterische Modulatoren ADX-47273 CPPHA VU-29: Ki = 244 nM, EC50 = 9,0 nM; VU-36: Ki = 95 nM, EC50 = 10,6 nM VU-1545: Ki = 156 nM, EC50 = 9.6 nM CDPPB (3-cyano-N-(1,3-diphenyl-1H-pyrazol-5-yl)benzamid) DFB (1-(3-fluorphenyl)-N-((3-fluorphenyl)methylidenamino)methanimin)
Orthosterischer Antagonist LY-344,545
Negative allosterische Modulatoren Basimglurant Dipraglurant Fenobam GRN-529 MPEP MTEP: wirkt stärker als MPEP Raseglurant
Einzelnachweise
Kategorie:Protein Kategorie:Codiert auf Chromosom 11 (Mensch)