Metabotroper Glutamatrezeptor 3 (GRM 3, mGluR3) ist ein Protein aus der Gruppe der metabotropen Glutamatrezeptoren.
Eigenschaften Der metabotrope Glutamatrezeptor 3 ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor. Er wird in größeren Mengen in der Großhirnrinde, im Thalamus, Subthalamus, in der Substantia nigra, im Hypothalamus, Hippocampus, Corpus callosum und in der Amygdala gebildet. Gemeinsam mit mGluR2 bildet er die Gruppe II der metabotropen Glutamatrezeptoren. Nach Bindung von Glutamat erfolgt eine Konformationsänderung, die eine Signaltransduktion über G-Proteine (aus der Familie Gi) bewirkt. In Folge wird die Adenylylcyclase gehemmt. Der metabotrope Glutamatrezeptor 3 besitzt Disulfidbrücken und ist glykosyliert.
Liganden Agonisten mit Bicyclo[3.1.0]hexanskelett: MGS-0028 LY404040 LY379268 LY354740; das (+)-C4α-Methylanalogon ist ein GluR2-Agonist und GluR3 Antagonist LY2794193 (R)-2-amino-4-(4-hydroxy[1,2,5]thiadiazol-3-yl)buttersäure
Antagonisten CECXG – 38-fache Selektivität für mGluR3 gegenüber mGluR2 LY-341,495 und sein 1-fluor-Analogon MGS-0039, HYDIA
mini|D3-ML337
Allosterische Modulatoren D3-ML337: selektiver negativer allosterischer Modulator, IC50 = 450 nM für mGluR3, IC50 >30μM für mGluR2 MNI-137: negativer allosterischer Modulator VU-0650786: NAM compound 7p: nichtkompetitiver Antagonist
Einzelnachweise
Kategorie:Protein Kategorie:Codiert auf Chromosom 7 (Mensch)