Metabotroper Glutamatrezeptor 4 (GRM 4, mGluR4) ist ein Protein aus der Gruppe der metabotropen Glutamatrezeptoren.
Eigenschaften Der metabotrope Glutamatrezeptor 4 ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor. Er wird in größeren Mengen im Cerebellum gebildet und in geringeren im Hippocampus, Hypothalamus und Thalamus, aber nicht in der Leber. Gemeinsam mit mGluR6, mGluR7 und mGluR8 bildet er die Gruppe III der metabotropen Glutamatrezeptoren. Nach Bindung von Glutamat erfolgt eine Konformationsänderung, die eine Signaltransduktion über G-Proteine (aus der Familie Gi) bewirkt. In Folge wird die Adenylylcyclase gehemmt. Der metabotrope Glutamatrezeptor 4 besitzt Disulfidbrücken und ist glykosyliert.
Vermutlich ist der metabotrope Glutamatrezeptor 4, wie auch der metabotrope Glutamatrezeptor 1, am Umami-Geschmack auf der Zunge beteiligt.K. Yasumatsu, T. Manabe, R. Yoshida, K. Iwatsuki, H. Uneyama, I. Takahashi, Y. Ninomiya: Involvement of multiple taste receptors in umami taste: analysis of gustatory nerve responses in metabotropic glutamate receptor 4 knockout mice. In: Journal of Physiology. Band 593, Nr. 4, Februar 2015, S. 1021–1034; doi:10.1113/jphysiol.2014.284703, .X. Li u. a.: Human receptors for sweet and umami taste. In: Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 99(7), 2002, S. 4692–4696. PMID 11917125. (PDF).
Orthosterische Liganden Cinnabarinsäure, ein Tryptophanmetabolit LSP1-2111: Agonist LSP4-2022: Agonist
Positive allosterische Modulatoren (PAM) Foliglurax (PXT-002331, DT-1687) Tricyclisches Thiazolopyrazolderivat 22a: EC50 = 9 nM, Emax = 120 % ML-128: EC50 = 240 nM, Emax = 182 % VU-0418506 VU-001171: EC50 = 650 nM, Emax = 141 %, 36-fache Verschiebung VU-0155041: subtyp-selektiver PAM, wirkt auch in-vivo PHCCC: negativer allosterischer Modulator des mGluR4 und mGluR1, Agonist von mGluR6
Einzelnachweise
Kategorie:G-Protein-gekoppelter Rezeptor Kategorie:Neurochemie Kategorie:Codiert auf Chromosom 6 (Mensch)