Nisoldipin (INN) ist ein Dihydropyridinderivat. Es wird in der Medizin als blutdrucksenkendes Mittel und zur Therapie der koronaren Herzkrankheit verwendet.D. D. Cella (Hrsg.): 2017 Nurse’s Drug Handbook. 16. Auflage. Jones & Bartlett Learning, Burlington, 2017, ISBN 978-1-284-09933-1, S. 795.
Art und Dauer der Wirkung Nisoldipin wird zur Behandlung von essentieller Hypertonie und Angina Pectoris eingesetzt. Es sorgt bei Angina Pectoris für eine Reduktion der Anfälle um 67 %.G. Bönner, E. Fritschka (Hrsg.): Kalziumantagonisten in Klinik und Praxis. Springer-Verlag, Berlin 1991, ISBN 978-3-642-75411-1, S. 42 (E-Book).Th. v. Armin, A. Maseri (Hrsg.): Prädisponierende Bedingungen für akute Ischämiesyndrome. Springer-Verlag, Berlin 1989, ISBN 978-3-7985-0819-4, S. 191. Es handelt sich hierbei um einen Calcium-Kanal-Blocker vom Dihydropyridin-Typ. Die Wirkung ist im Vergleich zu Nifedipin schwächer.l. H. Opie (Hrsg.): Clinical Use of Calcium Channel Antagonist Drugs. Kluwer Academic Publishers, Boston 1989, ISBN 978-1-4612-8208-2, S. 16.
Die Halbwertszeit im Körper beträgt zwischen 10 und 15 Stunden.G. Bönner, E. Fritschka (Hrsg.): Kalziumantagonisten in Klinik und Praxis, Springer-Verlag, Berlin, 1991, S. 41, ISBN 978-3-642-75411-1, (E-Book). Nach intravenöser Verabreichung beträgt die Eliminationshalbwertszeit vier Stunden. Die Eliminationszeit wird durch eine Leberzirrhose deutlich erhöht.
Verteilung im Körper Die Aufnahme geschieht oral oder intravenös. Das Nisoldipin wird dann fast vollständig umgesetzt und die entstandenen Metaboliten werden zu 90 % im Urin entsorgt. Es können Rückstände von ca. 0,1 % der Ursprungssubstanz im Urin gefunden werden.
Wechselwirkungen Grapefruitsaft und Cimetidin hemmen den Metabolismus von Nisoldipin. Darüber hinaus führt fettiges Essen zu einer Erhöhung der maximalen Konzentration im Plasma, welches vermieden werden kann, indem die Arznei eine halbe Stunde vor dem Essen genommen wird.J. K. Aronson (Hrsg.): Meyler’s Side Effects of Cardiovascular Drugs. Elsevier, Berlin 2009, ISBN 978-0-444-53268-8, S. 156.
Stereochemie Nisoldipin enthält ein Stereozentrum und besteht aus zwei Enantiomeren. Hierbei handelt es sich um ein Racemat, also um ein 1:1-Gemisch aus (R)- und (S)-Form:Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Ausgabe 57. Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 204. Enantiomere von Nisoldipin 250px (R)-Nisoldipin 250px (S)-Nisoldipin
Einzelnachweise
Kategorie:Arzneistoff Kategorie:Calciumkanalblocker Kategorie:Dicarbonsäureester Kategorie:Nitrobenzol Kategorie:Dihydropyridin Kategorie:Carbonsäuremethylester Kategorie:Isobutylester