Samatasvir ist ein experimenteller Arzneistoff und Virostatikum zur Behandlung von Infektionen mit dem Hepatitis-C-Virus. Dieser wurde ursprünglich von Idenix und jetzt von MSD entwickelt.
Eigenschaften Samatasvir gehört zur Gruppe der NS5A-Inhibitoren. Es bindet an das Nichtstrukturprotein 5A des Hepatitis-C-Virus, wie auch Daclatasvir, Elbasvir (für HCV1 und HCV4), Ledipasvir, MK-8408, Odalasvir, Ombitasvir, Ravidasvir und Velpatasvir. Samatasvir wird oral verabreicht. Die EC50 für Samatasvir liegt in vitro zwischen 2 und 24 pM für die HCV-Genotypen 1 bis 5.J. P. Bilello, L. B. Lallos, J. F. McCarville, M. La Colla, I. Serra, C. Chapron, J. M. Gillum, C. Pierra, D. N. Standring, M. Seifer: In vitro activity and resistance profile of samatasvir, a novel NS5A replication inhibitor of hepatitis C virus. In: Antimicrobial agents and chemotherapy. Band 58, Nummer 8, August 2014, S. 4431–4442, doi:10.1128/AAC.02777-13, PMID 24867983, . die EC50 für den Genotyp HCV-1b steigt in Anwesenheit von 40 % Volumenanteil an Serum auf das zehnfache. Eine klinische Studie der Phase II wurde 2014 veröffentlicht.B. Vince, J. M. Hill, E. J. Lawitz, W. O’Riordan, L. R. Webster, D. M. Gruener, R. S. Mofsen, A. Murillo, E. Donovan, J. Chen, J. F. McCarville, J. Z. Sullivan-Bólyai, D. Mayers, X. J. Zhou: A randomized, double-blind, multiple-dose study of the pan-genotypic NS5A inhibitor samatasvir in patients infected with hepatitis C virus genotype 1, 2, 3 or 4. In: Journal of hepatology. Band 60, Nummer 5, Mai 2014, S. 920–927, doi:10.1016/j.jhep.2014.01.003, PMID 24434503.
Einzelnachweise
Kategorie:Arzneistoff Kategorie:Virostatikum Kategorie:Benzimidazol Kategorie:Imidazol Kategorie:Pyrrolidin Kategorie:Ethansäureamid Kategorie:Carbamat Kategorie:Phenylsubstituierte Verbindung Kategorie:Thiophen Kategorie:Alkansäureamid Kategorie:Phenylenverbindung Kategorie:Kohlensäuremethylester