Elvitegravir ist eine chemische Verbindung aus der Gruppe der Chinolone und ein Integrasehemmer bei der Behandlung einer HIV-Infektion. Um im Blut eine wirksame Konzentration zu erreichen, wird Elvitegravir gemeinsam mit Cobicistat oder Ritonavir eingesetzt.T. Wills, V. Vega: Elvitegravir: a once-daily inhibitor of HIV-1 integrase. In: Expert opinion on investigational drugs. Band 21, Nummer 3, März 2012, S. 395–401, , PMID 22321026. Die Kombination wird einmal täglich oral eingenommen.
Kontraindikationen Elvitegravir wird durch CYP3A abgebaut. Gegenanzeigen sind Stoffe, die die Genexpression von CYP3A aktivieren, z. B. Rifampicin, Carbamazepin, Phenobarbital, Phenytoin und Hypericin, da diese zu einem verstärkten Abbau von Elvitegravir führen. Elvitegravir wird daneben durch UGT1A1 und UGT1A3 glucuronyliert und anschließend über die Niere ausgeschieden. UGT1A1 und UGT1A3 können durch Ritonavir oder andere HIV-Proteaseinhibitoren gehemmt werden, wodurch die Glucuronylierung gemindert wird und die Konzentration an Elvitegravir ansteigt.D. Zhang, T. J. Chando, D. W. Everett, C. J. Patten, S. S. Dehal, W. G. Humphreys: In vitro inhibition of UDP glucuronosyltransferases by atazanavir and other HIV protease inhibitors and the relationship of this property to in vivo bilirubin glucuronidation. In: Drug metabolism and disposition: the biological fate of chemicals. Band 33, Nummer 11, November 2005, S. 1729–1739, , PMID 16118329.
Handelsnamen Vitekta (USA)
Kombinationspräparate mit Cobicistat, Emtricitabin und Tenofovirdisoproxil: Stribild (USA,P. E. Sax, E. DeJesus, A. Mills, A. Zolopa, C. Cohen, D. Wohl, J. E. Gallant, H. C. Liu, L. Zhong, K. Yale, K. White, B. P. Kearney, J. Szwarcberg, E. Quirk, A. K. Cheng: Co-formulated elvitegravir, cobicistat, emtricitabine, and tenofovir versus co-formulated efavirenz, emtricitabine, and tenofovir for initial treatment of HIV-1 infection: a randomised, double-blind, phase 3 trial, analysis of results after 48 weeks. In: Lancet. Band 379, Nummer 9835, Juni 2012, S. 2439–2448, , PMID 22748591.NDA 203100 EU) mit Cobicistat, Emtricitabin und Tenofoviralafenamid: Genvoya (USA,S. L. Greig, E. D. Deeks: Elvitegravir/Cobicistat/Emtricitabine/Tenofovir Alafenamide: A Review in HIV-1 Infection. In: Drugs. Band 76, Nummer 9, Juni 2016, S. 957–968, , PMID 27189707. EU)
Literatur N. R. Unger, M. V. Worley, J. J. Kisgen, E. M. Sherman, L. M. Childs-Kean: Elvitegravir for the treatment of HIV. In: Expert opinion on pharmacotherapy. Band 17, Nummer 17, Dezember 2016, S. 2359–2370, , PMID 27767362.
Einzelnachweise
Kategorie:Chinolon Kategorie:Fluorbenzol Kategorie:Chlorbenzol Kategorie:Benzylverbindung Kategorie:Ketocarbonsäure Kategorie:Methoxybenzol Kategorie:Beta-Aminoalkohol Kategorie:Enzyminhibitor Kategorie:Arzneistoff