Ein Transaminaseinhibitor (synonym Aminotransferaseinhibitor) ist ein Hemmstoff von Aminotransferasen.
Eigenschaften Beispiele für Transaminaseinhibitoren sind der GABA-Transaminaseinhibitor Vigabatrin,Lippert, B., Metcalf, B.W., Jung, M.J. und Casara, P.: 4-aminohex-5-enoic acid, a selective catalytic inhibitor of 4-aminobutyrate aminotransferase in mammalian brain. European Journal of Biochemistry Nr. 74, S. 441 (1977). γ-Acetylen-GABA,Jung, M.J., Lippert, B., Metcalf, B.W., Schechter, P.J., Böhlen, P. und Sjoerdsma, A.: The effect of 4-amino-hex-5-ynoic acid (γ-acetylenic GABA, γ-ethinyl GABA), a catalytic inhibitor of GABA-transaminase, on brain GABA metabolism. Journal of Neurochemistry Nr. 28 S. 717 (1977).D. G. Grahame-Smith: Preclinical Psychopharmacology Part 1, Elsevier, 2013, ISBN 978-1-4832-7533-8, S. 124, 129. Ethanolamin-O-Sulfat, Aminoxyessigsäure,R. Bernasconi, L. Maitre, P. Martin, F. Raschdorf: The use of inhibitors of GABA-transaminase for the determination of GABA turnover in mouse brain regions: an evaluation of aminooxyacetic acid and gabaculine. In: Journal of neurochemistry. Band 38, Nummer 1, Januar 1982, , S. 57–66, PMID 7108535. Gabaculin und die Valproinsäure, die bei der Behandlung der Epilepsie, bipolaren Störungen und Migräne eingesetzt wird.P. Zwanzger, T. C. Baghai, C. Schuele, A. Ströhle, F. Padberg, N. Kathmann, M. Schwarz, H. J. Möller, R. Rupprecht: Vigabatrin decreases cholecystokinin-tetrapeptide (CCK-4) induced panic in healthy volunteers. In: Neuropsychopharmacology. Band 25, Nummer 5, November 2001, , S. 699–703, , PMID 11682253. Der Transaminaseinhibitor 4-(4-Flurophenoxy)benzaldehyd-semicarbazon (C0102862, V102862) dient aufgrund seiner Wirkung als Natriumkanal-Hemmstoff und GABA-Transaminaseinhibitor als Leitstruktur bei der Entwicklung von Antikonvulsiva.S. N. Pandeya: Semicarbazone–a versatile therapeutic pharmacophore for fragment based anticonvulsant drug design. In: Acta Pharmaceutica. Band 62, Nummer 3, November 2012, , S. 263–286, doi:10.2478/v10007-012-0030-1, PMID 23470343.
Der Hauptvektor der Malaria, Anopheles gambiae, besitzt eine atypische Transaminase (die 3-Hydroxy-Kynurenin-Transaminase), deren selektive Hemmung zur Verwendung bei Insektiziden bzw. in Folge zur Unterbrechung der Malaria-Infektkette untersucht wird.F. Rossi, F. Lombardo, A. Paglino, C. Cassani, G. Miglio, B. Arcà, M. Rizzi: Identification and biochemical characterization of the Anopheles gambiae 3-hydroxykynurenine transaminase. In: FEBS Journal. Band 272, Nummer 21, November 2005, , S. 5653–5662, doi:10.1111/j.1742-4658.2005.04961.x, PMID 16262702.
Weblinks
Einzelnachweise
Kategorie:Enzyminhibitor