Brotizolam ist ein Benzodiazepin-Analogon aus der Gruppe der Thienodiazepine und besitzt wie alle seine Analoga amnestische, anxiolytische, antikonvulsive, hypnotische, sedative und zentral muskelrelaxierende Wirkungen.
Anwendungsgebiete Es wird zur kurzzeitigen Behandlung schwerer Ein- und Durchschlafstörungen verwendet.R. Mandrioli, L. Mercolini, M. A. Raggi: Benzodiazepine metabolism: an analytical perspective. In: Current drug metabolism. Band 9, Nummer 8, Oktober 2008, S. 827–844, PMID 18855614. Es handelt sich um ein Präparat von mittellanger Wirkungsdauer.Stiftung Warentest: Geeignete rezeptpflichtige Schlafmittel, 15. August 2003. In der Rindermast wird es zur Steigerung des Appetits verwendet.Felix R. Althaus: Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie für die Veterinärmedizin. Georg Thieme Verlag, 2010, ISBN 978-3-8304-1079-9, S. 146.
Pharmakokinetik Brotizolam wird nach Einnahme rasch über CYP3A4 metabolisiert.J. K. Aronson: Meyler’s Side Effects of Psychiatric Drugs. Elsevier, 2009, ISBN 978-0-444-53266-4, S. 399 (). Brotizolam ist jedoch selbst viel potenter als sein schwach wirksamer Metabolit. Die Halbwertszeit beträgt ca. 4–6 Stunden. Die Elimination findet zu 65 % nach renaler Ausscheidung statt.
Pharmakodynamik Brotizolam wirkt am GABAA-Rezeptor agonistisch, indem es den Cl-Influx der Chloridkanäle beeinflusst. Dadurch ist der Chloridkanal länger offen, wodurch es zur Hyperpolarisation durch einströmendes GABA kommt. Da es sich bei Brotizolam um ein Thienodiazepin handelt, kann es zu den potentesten Benzodiazepinen gezählt werden.
Nebenwirkungen Zu den bekanntesten Nebenwirkungen zählen: Benommenheit, Kopfschmerzen, Vertigo, anterograde Amnesien, Magen-Darm-Störungen, Sturzneigung und AbhängigkeitGebrauchsinformation. (PDF) mediherz-shop.de
Interaktionspotential Interaktionspotential besteht mit Antipsychotika, beziehungsweise Neuroleptika mit geringer Affinität, Opioiden wie Morphin, Piritramid. Auch mit CYP3A4-Hemmern und CYP3A4-Induktoren können Wechselwirkungen entstehen, z. B. mit Erythromycin und Itraconazol. Darüber hinaus mit Medikamenten, die bei Hypertonie eingesetzt werden: Clonidin, Metoprolol. Weitere: Trazodon, Risperidon, Antihistaminika der ersten Generation, sowie sämtliche Medikamente die im Zentralnervensystem eine GABA-erge Steigerung oder exzitatorische Verminderung auslösen.
Verwendung von Brotizolam unter einigen Einschränkungen Durch das von Brotizolam ausgehende sehr hohe Abhängigkeitspotential ist eine Zeit von zwei Wochen in der Therapie nicht zu überschreiten. Danach muss ein langsames Absetzen („Ausschleichen“) erfolgen.
Indikation von Brotizolam Brotizolam sollte keinesfalls bei einfachen Schlafstörungen gegeben werden.
Handelsnamen Brotizolam wird unter den Handelsnamen Lendormin und Lendorm verkauft.
Einzelnachweise
Kategorie:Bromsubstituierter Heteroaromat Kategorie:Chlorbenzol Kategorie:Thienodiazepin Kategorie:Imidazol Kategorie:Betäubungsmittel (BtMG Anlage III) Kategorie:Psychotropes Thienodiazepin Kategorie:Psychotroper Wirkstoff Kategorie:Arzneistoff