Acetylmethadol (INN) (auch: Methadyl acetate (USAN)) ist ein synthetisches Opioid-Analgetikum.
Acetylmethadol ist nicht zu verwechseln mit Alphacetylmethadol (α-Acetylmethadol) oder Levacetylmethadol (L-α-Acetylmethadol). Acetylmethadol ist eine racemische Mischung aus Alphacetylmethadol und Betacetylmethadol, die wiederum Racemate aus Levacetylmethadol (LAAM; L-α-Acetylmethadol) und D-α-Acetylmethadol beziehungsweise L-β-Acetylmethadol und D-β-Acetylmethadol sind. Daher hat Acetylmethadol jeweils vier mögliche optische Isomere. Für alle diese Isomere konnte gezeigt werden, dass sie in der Lage sind, die Wirkungen von Heroin in Ratten teilweise oder vollständig zu ersetzen.Heroin discriminative stimulus effects of methadone, LAAM and other isomers of acetylmethadol in rats. In: Psychopharmacology (Berl), 2002, 164(1), S. 108–114; PMID 12373424.
Klinische Angaben Anwendungsgebiete Acetylmethadol ist ein Analgetikum mit einem langsamen Wirkungsanstieg und langer Wirkungsdauer. Es wird vor allem als Substitutionsmittel bei der Behandlung von Drogenabhängigkeit verwendet.
Wirkungsmechanismus Acetylmethadol ist primär ein Agonist des Opioidrezeptors des μ-Typs. Es funktioniert ähnlich wie Methadon. Acetylmethadol übt seine analgetische Wirkung durch die Bindung am μ-Opioid-Rezeptor von sensorischen Neuronen aus. Die Bindung an den μ-Opioid-Rezeptor aktiviert assoziierte G (i) Proteine. Die darauffolgenden Reaktionen hemmen die Bildung der Adenylatcyclase und vermindern so das Niveau des intrazellulären cAMP. G (i) aktiviert die Kaliumkanäle und inaktiviert die Calciumkanäle der Zelle und veranlasst so das Neuron zur Hyperpolarisation. Das Endergebnis ist eine verringerte Weiterleitung des Schmerzimpulses in der Nervenleitung und eine reduzierte Freisetzung von Neurotransmittern, wodurch die Aufnahmefähigkeit der Rezeptoren für Schmerzsignale verringert wird.The Small Molecule Pathway Database.
Rechtsstatus Acetylmethadol ist in Deutschland in der Anlage I zum Betäubungsmittelgesetz als nicht verkehrsfähiges Betäubungsmittel aufgeführt und kann nicht verschrieben werden.
Einzelnachweise
Kategorie:Arzneistoff Kategorie:Opioid Kategorie:Synthetische psychotrope Substanz Kategorie:Betäubungsmittel (BtMG Anlage I) Kategorie:Psychotroper Wirkstoff Kategorie:Psychotropes Opioid Kategorie:Diphenylmethan Kategorie:Dimethylamin Kategorie:Essigsäureester