Methocarbamol ist ein im Zentralnervensystem wirksames Muskelrelaxans, das für die symptomatische Behandlung schmerzhafter Muskelverspannungen eingesetzt wird, z. B. bei Hexenschuss. Die Verabreichung erfolgt oral (Einnahme) oder als intravenöse Infusion oder intramuskuläre Injektion.
Die Wirkung von Muskelrelaxanzien bei der Bekämpfung von chronischen Schmerzen und Krämpfen ist bis auf wenige Ausnahmen sehr begrenzt.
Strukturell ist Methocarbamol mit Guaifenesin verwandt.
Pharmakologie Pharmakodynamik Die muskelrelaxierende Wirkung entsteht über Hemmung der polysynaptischen Reflexleitung im Rückenmark und subkortikalen Zentren, wobei der genaue Wirkmechanismus ungeklärt ist.G. Geisslinger et al.: Mutschler Arzneimittelwirkungen. 11. Auflage. WVG, Stuttgart 2019, S. 314.
Pharmakokinetik Die Verabreichung ist oral und parenteral (intravenös oder intramuskulär) möglich. Nach oraler Gabe wird Methocarbamol rasch und vollständig resorbiert. Der maximale Wirkstoffspiegel im Blut wird nach 30–60 Minuten erreicht. Die Plasmahalbwertszeit beträgt ca. 2 Stunden. Methocarbamol und seine zwei Hauptmetaboliten werden fast ausschließlich über die Nieren ausgeschieden.
Nebenwirkungen Kardiovaskulär: Erröten, Bradykardie, Hypotension, Synkope Zentralnervensystem: Schläfrigkeit, Benommenheit, Schwindel, Konvulsion, Kopfschmerz, Fieber, Amnesie, Verworrenheit, Insomnie, Sedierung, leichte Koordinationsstörungen Dermatologisch: Allergische Dermatitis, Urticaria, Pruritus, Hautausschlag, Angioneurotisches Syndrom Gastrointestinal: Übelkeit, Erbrechen, metallischer Geschmack, Dyspepsie Hämatologisch: Leukopenie Hepatisch: Gelbsucht Lokal: Injektionsschmerz, Thrombophlebitis Okulär: Nystagmus, Verschwommene Sicht, Diplopie, Konjunktivitis Renal: Nierenversagen, Urinverfärbung (schwarz/braun/grün) Respiratorisch: verstopfte Nase Sonstiges: Allergische Reaktion, Anaphylaktische Reaktion
Wechselwirkungen Es kann zu einer wechselseitigen Wirkverstärkung bei gleichzeitiger Anwendung von zentralwirksamen Arzneimitteln wie Anticholinergika, Alkohol, Psychotropika, Opiaten, Barbituraten oder Anorektika kommen.
Kontraindikationen Patienten mit Myasthenia gravis, die mit Pyridostigmin behandelt werden, dürfen Methocarbamol nicht einnehmen, weil Methocarbamol die Wirkung von Pyridostigmin abschwächen kann.
Patienten mit einer hereditären Galaktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption sollten Methocarbamol nicht anwenden.
Außerdem sollte Methocarbamol nicht appliziert werden bei:
Überempfindlichkeit gegen Methocarbamol Komatösen oder präkomatösen Zuständen Erkrankungen des Zentralnervensystems Myasthenia gravis Epilepsie Verdacht auf oder Bestehen einer Nierenerkrankung bei der intravenösen Anwendung aufgrund des Macrogol 300-Gehalts
Während der Schwangerschaft und Stillzeit sollte auf die Anwendung von Methocarbamol verzichtet werden, da das potentielle Risiko für den Menschen unbekannt ist. Darüber hinaus kann nicht sicher ausgeschlossen werden, dass Methocarbamol oder dessen Metabolite in die Muttermilch übergehen.
Die Gabe bei Tetanuskrämpfen ist keine empfohlene Anwendung nach AWMF-Leitlinien.
Herstellung Reaktion von 3-(2-Methoxyphenoxy)-1,2-propandiol mit Phosgen und Ammoniumhydroxid.
Handelsnamen Dolovisano (D), Lumirelax (F), Ortoton (D), Robaxin (ES, UK, USA), Generika (Methocarbamol von Puren, AL, Aristo, Hexal, Neuraxpharm, Stada).Stand: Juli 2025
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Einzelnachweise
Kategorie:Zentrales Muskelrelaxans Kategorie:Propanol Kategorie:Carbamat Kategorie:Methoxybenzol Kategorie:Phenolether