Tachykininrezeptoren, auch Neurokinin-Rezeptoren oder kurz NK-Rezeptoren genannt, sind Proteine an der Oberflächenmembran von Zellen in Gewebetieren, welche durch körpereigene Botenstoffe aus der Gruppe der Tachykinine aktiviert werden. Die drei bekannten menschlichen Tachykinin-Rezeptoren, NK1, NK2 und NK3, besitzen eine Selektivität für die Tachykinine Substanz P, Neurokinin A bzw. Neurokinin B und finden sich auch in anderen Säugetieren. Alle bekannten Tachykininrezeptoren gehören zur Gruppe der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren und aktivieren eine Signalweiterleitungskaskade unter Beteiligung heterotrimerer G-Proteine vom Typ Gq/11. Die Aktivierung von Tachykininrezeptoren spielt unter anderem bei der Schmerzwahrnehmung eine wichtige Rolle. Mit Aprepitant wird ein Tachykininrezeptoren hemmender Arzneistoffe als Antiemetikum eingesetzt.
NK1 NK2 NK3 Genetik Gen-Name Genlocus 2p13.1-p12 10q11-q21 4q24 Protein UniProt-Bez. Struktur 7TM 7TM 7TM Länge 407 Aminosäuren 398 Aminosäuren 465 Aminosäuren Physiologie Funktion SchmerzwahrnehmungEntzündung Miktionsreflex Signaltransduktion Gq/11 Gq/11 Gq/11 Pharmakologie Agonisten Substanz PSeptid Neurokinin A Neurokinin BSenkrid Antagonisten AprepitantBefetupitantCasopitantDapitantEzlopitantFigopitant FosaprepitantLanepitant Tradipitant Maropitant Netupitant Orvepitant Rolapitant Serlopitant Vestipitant Vofopitant IbodutantSaredutant OsanetantTalnetant Fezolinetant
Literatur
Einzelnachweise
Tachykininrezeptor