Lofepramin ist eine chemische Verbindung aus der Klasse der Dibenzazepine, die als Arzneistoff zur Behandlung von Depressionen angewandt wird. Sie gehört zur Wirkstoffgruppe der trizyklischen Antidepressiva.
Der Arzneistoff wurde 1970 und 1972 von der schwedischen Aktiengesellschaft Leo (Leo Läkemedel AB) patentiert und war in Deutschland unter dem Handelsnamen Gamonil von Merck auf dem Markt.
Darstellung und Gewinnung Die Synthese geht vom Wirkstoff Desipramin aus, wobei die sekundäre Aminstruktur mit 2-Brom-4′-chloracetophenon alkyliert wird.A. Kleemann, J. Engel, B. Kutscher, D. Reichert: Pharmaceutical Substances – Synthesis, Patents, Applications. 4. Auflage. Thieme-Verlag, Stuttgart 2001, ISBN 3-13-558404-6.
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Klinische Angaben Die mittlere Tagesdosis von Lofepramin liegt zwischen 70 und 210 mg.Ernst Mutschler: Arzneimittelwirkungen. 7. Auflage. Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft, Stuttgart 1996, S. 156.
Pharmakologische Eigenschaften Lofepramin ist strukturell ein Derivat des Imipramins, das zu dem aktiven Metaboliten Desipramin verstoffwechselt wird. Verwendet wird der Arzneistoff in Form seines Hydrochlorids.
Die Substanz hemmt die Wiederaufnahme von Noradrenalin aus dem synaptischen Spalt wesentlich stärker als die von Serotonin. Lofepramin wirkt zudem als FIASMA (funktioneller Hemmer der sauren Sphingomyelinase).
Literatur Harald Schmidt (Hrsg.), begründet von Claus-Jürgen Estler: Pharmakologie und Toxikologie. 6. Auflage. Schattauer, Stuttgart / New York 2007, S. 241 und 245.
Einzelnachweise
Kategorie:Diphenylamin Kategorie:Diamin Kategorie:Alkylarylketon Kategorie:Methylamin Kategorie:Chlorbenzol Kategorie:Dihydroazepin Kategorie:Arzneistoff Kategorie:Antidepressivum Kategorie:Synthetische psychotrope Substanz Kategorie:Psychotroper Wirkstoff