Zibotentan ist ein experimenteller Arzneistoff aus der Gruppe der selektiven Endothelinrezeptor-Antagonisten. Er wird vom britischen Pharmaunternehmen AstraZeneca unter anderem zur oralen Behandlung von Krebserkrankungen entwickelt.
Wirkmechanismus Zibotentan ist ein selektiver Endothelin-A-Rezeptor-Antagonist. Seine Plasmahalbwertszeit beträgt 8 Stunden und die Plasmaproteinbindung 73,8 %.
Studien Eine Studie zur Wirksamkeit bei hormonresistentem Prostatakrebs scheiterte 2010. Untersucht wird der Einsatz von Zibotentan, auch in Kombination mit Dapagliflozin, bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz.Edward P. Stern, Lauren Host, Ivy Wanjiku, K. Jane Escott, Peter S. Gilmour, Rachel Ochiel, Robert J. Unwin, Áine Burns, Voon H Ong, Helen Cadiou, Aidan G. O’Keeffe, Christopher P. Denton: Zibotentan in systemic sclerosis-associated chronic kidney disease: a phase II randomised placebo-controlled trial. In: Arthritis research & therapy. 2022, Band 24, Nummer 1 .Hiddo J.L. Heerspink, Arihiro Kiyosue, David C. Wheeler, Miao Lin, Emma Wijkmark, Glenn Carlson, A Mercier, Magnus Åstrand, Sebastian Ueckert, Peter J. Greasley, Phil Ambery: Zibotentan in combination with dapagliflozin compared with dapagliflozin in patients with chronic kidney disease (ZENITH-CKD): a multicentre, randomised, active-controlled, phase 2b, clinical trial. In: The Lancet. 2023, Band 402, Nummer 10416, S. 2004–2017 .
Literatur C.D. Morris, A. Rose, J. Curwen, A.M. Hughes, D.J. Wilson, D.J. Webb. In: British Journal of Cancer. 2005, Band 92, Nummer 12, S. 2148–2152. DOI:10.1038/sj.bjc.6602676 W.R. Schelman, G. Liu, G. Wilding, T. Morris, D. Phung, R. Dreicer.: A phase I study of zibotentan (ZD4054) in patients with metastatic, castrate-resistant prostate cancer. Investigational New Drugs, 2009. DOI:10.1007/s10637-009-9318-5.
Einzelnachweise
Kategorie:Arzneistoff Kategorie:Oxadiazol Kategorie:Phenylenverbindung Kategorie:Pyridin Kategorie:Sulfonamid Kategorie:Pyrazin Kategorie:Methoxyaromat Kategorie:Alkylsubstituierter Heteroaromat Kategorie:Teraryl