Nucleoside analoge reverse-transcriptaseremmers zijn geneesmiddelen die de vermenigvuldiging van het hiv remmen. Deze remmers verhinderen dat nieuwe virusdeeltjes de celkern verlaten.
Mechanisme De nucleoside analoge reverse-transcriptaseremmers remmen het enzym reverse-transcriptase dat het erfelijk materiaal van hiv ombouwt. De remmer wordt eerst gefosforyleerd en daarna ingevoegd in de nieuwe dubbelstrengse DNA die gesynthetiseerd wordt door hiv reverse-transcriptase. Tijdens de replicatie van het hiv-DNA vindt er een competitie plaats tussen de gefosforyleerde reverse-transcriptaseremmers en de natuurlijke nucleotiden. Reverse-transcriptaseremmers hebben geen 3'-hydroxylgroepen (3'-OH) waardoor de verdere polymerisatie van het hiv DNA wordt geblokkeerd.
Effect op mtDNA Replicatie van mitochondriaal DNA (mtDNA) wordt door het enzym DNA-polymerase-g gereguleerd. Tijdens DNA-replicatie voegt dit enzym nucleotiden toe aan de 3'-hydroxylzijde (3'-OH). Nucleoside analoge reverse-transcriptaseremmers remmen de werking van DNA-polymerase-g. Dit leidt tot mitochondriale disfunctie in het aangetaste weefsel met hoge niveaus van melkzuur (lactaatacidose) en reactieve zuurstofsoorten (ROS) als gevolg.
Enkele reverse-transcriptaseremmers Abacavir (ABC) Didanosine (ddI) Emtricitabine (FTC) Lamivudine (3TC) Stavudine (d4T) Tenofovir disoproxil (TDF) Tenofovir alafenamide (TAF) Zalcitabine (ddC) Zidovudine (AZT) Apricitabine (ATC)
Andere klassen van hiv-remmers niet-nucleoside analoge reverse-transcriptaseremmers proteaseremmers fusieremmers
Categorie:Antiviraal middel Categorie:Hiv/aids