thumb|3D-Structuurmodel van een G-proteïnegekoppelde receptor (κ-Opiaatreceptor in complex met het ligand JDTic) De opiaatreceptor (of opioïde receptor) maakt deel uit van een groep van G-proteïnegekoppelde receptoren die een binding aangaan met opioïde peptiden of opiaten, dan wel farmaceutische morfinomimetica. Opiaatreceptoren spelen een belangrijke rol in de perceptie van pijn.
De lichaamseigen stoffen die binden met deze receptoren zijn dynorfines, enkefalines, endorfines, endomorfines en nociceptine. Ze komen vooral voor in de hersenen en worden ook aangetroffen in het ruggenmerg en het spijsverteringskanaal. In de hersenen worden de hoogste concentraties aangetroffen in het limbisch systeem, de thalamus en de gebieden die betrokken zijn bij het functioneren van organen.
Midden jaren zestig van de 20e eeuw werd het duidelijk dat morfine en soortgelijke stoffen hun werking uitoefenden via specifieke receptoren en dat er bovendien veel van zulke receptoren bestonden. De precieze functies van de verschillende soorten opioïde receptoren is nog niet goed duidelijk. Wel komt consistent naar voren dat ze allen het dopaminesysteem beïnvloeden, daarbij hebben κ en μ respectievelijk een sedatief dan wel een activerend effect.
De belangrijkste klassen Er zijn 5 bekende onderklassen van opiaatreceptoren:
Receptor Subtypes Locatie Functie delta (δ) DOR OP1Naamgeving op basis van de volgorde van ontdekking δ1, δ2 hersenen pons amygdala bulbus olfactorius diepe deel van de hersenschors perifere zenuwcellen analgesie antidepressieve effecten epileptische effecten lichamelijke afhankelijkheid invloed op μ-opioid receptor-afhankelijke ademhalingsdepressie kappa (κ) KOR OP2 κ1, κ2, κ3 hersenen hypothalamus periaqueductale grijs claustrum ruggenmerg Substantia gelatinosa perifere zenuwcellenanalgesie anticonvulsief effect depressie dissociatief/hallucinogeen effect diurese dysforie miosis zenuwcel-bescherming sedatie stress mu (μ) MOR OP3μ1, μ2, μ3 hersenen cortex cerebri (laminae III and IV) thalamus striosome periaqueductale grijs medulla oblongata ruggenmerg Substantia gelatinosa perifere zenuwcellen maag-darmkanaal μ1: analgesie lichamelijke afhankelijkheid μ2: ademhalingsdepressie miosis euforie verminderde gastrointestinal activiteit lichamelijke afhankelijkheid μ3: mogelijke vasodilatatieNociceptinereceptorNOPOP4ORL1hersenen hersenschors amygdala hippocampus nuclei septales habenula hypothalamus ruggenmergbezorgdheid depressie eetlust ontwikkeling van tolerantie ten opzichte van μ-opiaatagonisten zetta (ζ) ZOR
Naamgeving De naamgeving is afgeleid van het eerste molecuul dat bond met de receptor. Zo is morfine verantwoordelijk voor de naamgeving van de μ-receptor.
Categorie:Signaaloverdracht in cellen